Date published: 2025-9-6

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Picotamide (CAS 32828-81-2)

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Anwendungen:
Picotamide ist ein zweifacher Inhibitor von Thromboxan A2 und Thromboxan A2 Synthase
CAS Nummer:
32828-81-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
376.2
Summenformel:
C21H20N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Direktverknüpfungen

Picotamid ist ein doppelt aktiver Thromboxan A2- und Thromboxan A2-Synthase-Inhibitor. Es hat sich gezeigt, dass es ex vivo und in vitro plättchenhemmende Wirkungen hat. Es unterdrückt die durch Arachidonsäure, niedrig dosiertes Kollagen und TXA2 induzierte Aggregation menschlicher Blutplättchen. Es hemmt jedoch weder die durch A23187 induzierte Aggregation noch die primäre Aggregation durch ADP. Es hat sich gezeigt, dass es die Synthese von TXA2 durch Thrombozyten in Abhängigkeit von der Dosis hemmt. Es wurde berichtet, dass es die PGE2-Bildung und die PGI2-Bildung durch aspirierte Endothelzellen erhöht. Es hat sich auch gezeigt, dass es bei mit Arachidonsäure stimulierten Thrombozyten den cAMP-Spiegel im Blutplättchen erhöht.


Picotamide (CAS 32828-81-2) Literaturhinweise

  1. In-vitro-Wirkungen von Picotamid auf die Aggregation menschlicher Blutplättchen, die Freisetzungsreaktion und die Produktion von Thromboxan B2.  |  Cattaneo, M., et al. 1991. Thromb Res. 62: 717-24. PMID: 1926062
  2. 'In-vitro- und Ex-vivo-Wirkungen von Picotamid, einem kombinierten Thromboxan-A2-Synthase-Hemmer und -Rezeptor-Antagonisten, auf menschliche Blutplättchen.  |  Berrettini, M., et al. 1990. Eur J Clin Pharmacol. 39: 495-500. PMID: 1963845
  3. Picotamid schützt Mäuse vor dem Tod in einem Lungenembolie-Modell durch einen Mechanismus, der unabhängig von der Thromboxan-Suppression ist.  |  Gresele, P., et al. 1990. Thromb Haemost. 64: 80-6. PMID: 2274931
  4. Der Rezeptorantagonist Picotamid hemmt die adrenerge und Thromboxan-induzierte Kontraktion der hyperplastischen glatten Muskulatur der menschlichen Prostata.  |  Hennenberg, M., et al. 2013. Am J Physiol Renal Physiol. 305: F1383-90. PMID: 24049147
  5. Kompetitive Hemmung der Bindung des Thromboxan-A2-Rezeptors der Blutplättchen durch Picotamid.  |  Modesti, PA., et al. 1989. Eur J Pharmacol. 169: 85-93. PMID: 2532145
  6. Charakterisierung von N,N'-Bis(3-picolyl)-4-methoxy-isophtalamid (Picotamid) als dualer Thromboxan-Synthase-Inhibitor/Thromboxan-A2-Rezeptor-Antagonist in menschlichen Blutplättchen.  |  Gresele, P., et al. 1989. Thromb Haemost. 61: 479-84. PMID: 2552606
  7. Acetylsalicylsäure, BM 13.177 und Picotamid verbessern das Überleben von Kaninchen, die mit Endotoxin infundiert wurden.  |  Feldhoff, CM., et al. 1988. Thromb Res. 52: 487-92. PMID: 2975872
  8. Hemmung der Thromboxanproduktion in vitro und ex vivo durch Picotamid.  |  Violi, F., et al. 1988. Eur J Clin Pharmacol. 33: 599-602. PMID: 3366163
  9. Picotamid hemmt ein breites Spektrum von Agonisten-induzierten Kontraktionen der glatten Muskulatur in interloben Nieren- und Koronararterien von Schweinen.  |  Li, B., et al. 2021. Pharmacol Res Perspect. 9: e00771. PMID: 33929093
  10. Untersuchungen zur In-vitro-Wirkung von Picotamid auf die Aggregation menschlicher Blutplättchen in plättchenreichem Plasma und Vollblut.  |  Anfossi, G., et al. 1995. Thromb Res. 77: 399-410. PMID: 7778055
  11. Bindungskinetik und Thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Picotamid, einem Thromboxan-A2-Rezeptor-Antagonisten.  |  Modesti, PA., et al. 1994. Br J Pharmacol. 112: 81-6. PMID: 8032666
  12. Wirkung von Picotamid auf die Kalziummobilisierung und die Aktivierung von Phospholipase C in menschlichen Blutplättchen.  |  Pulcinelli, FM., et al. 1994. Thromb Res. 74: 453-61. PMID: 8085246
  13. Mechanismus des anhaltenden TxA2-Rezeptor-Antagonismus durch Picotamid.  |  Pulcinelli, FM., et al. 1997. Thromb Res. 85: 207-15. PMID: 9058495

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Picotamide, 10 mg

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