PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))
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PHPS1 Natrium-Salz ist ein Phenylhydrazonopyrazolon-Sulfonat, das zelldurchlässig ist und die Phosphatase- und zellulären Aktivitäten von Shp2 hemmt. Die Hemmung von Shp2 beeinflusst zelluläre Ereignisse wie die durch Hepatocytenwachstumsfaktor/Scatter-Faktor (HGF/SF) induzierte epitheliale Zellstreuung, die branching Morphogenese und die Downstream-Signalisierung wie die Dephosphorylierung von Paxillin. Studien haben gezeigt, dass PHPS1 Natrium-Salz über die Bildung eines siebenwertigen Wasserstoffbrückengitters zwischen der Sulfonat-Gruppe und der PTP-Signatur-Schleife des Enzyms mit dem aktiven Zentrum von Shp2 interagiert. PHPS1 ist ein Stoff, der in Zellen eindringen und Phosphotyrosin nachahmen kann. Seine Hauptwirkung ist die Hemmung der Src-Homology-Region 2-Domäne-enthaltenden Phosphatase (SHP)-2, mit einem IC50-Wert von 2,1 µM und einem Ki-Wert von 0,73 µM. Es richtet sich spezifisch an SHP-2, obwohl bei höheren Konzentrationen auch ECPTP, PTP1B, SHP-1 und Mycobacterium MptpA mit IC50-Werten von 5,4, 19, 30 und 39 µM gehemmt werden können.
PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid)) Literaturhinweise
- Spezifische Inhibitoren der Protein-Tyrosin-Phosphatase Shp2 durch Hochdurchsatz-Docking identifiziert. | Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
- Die induzierbare SHP-2-Aktivierung führt bei medikamententoleranten Zellen der chronisch-myeloischen Leukämie zu einer Resistenz gegen Imatinib. | Li, X., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 360: 249-256. PMID: 30290167
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
PHPS1 sodium salt, 5 mg | sc-253272 | 5 mg | $209.00 |