Date published: 2025-9-6

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Phaclofen (CAS 114012-12-3)

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Alternative Namen:
(±)-3-Amino-2-(4-chlorophenyl)-propylphosphomic acid
Anwendungen:
Phaclofen ist ein selektiver GABAB-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
114012-12-3
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
249.6
Summenformel:
C9H13ClNO3P
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Phaclofen wird vor allem in der neurowissenschaftlichen Forschung eingesetzt, um die Funktion und Rolle der GABA-B-Rezeptoren zu untersuchen. Forscher nutzen Phaclofen, um zu untersuchen, wie diese Rezeptoren neurologische Prozesse wie die Neurotransmission und Neuromodulation beeinflussen. Diese Chemikalie wirkt als selektiver GABA-B-Rezeptor-Antagonist, d. h. sie blockiert die Wirkung des Neurotransmitters GABA an diesen Rezeptorstellen und hilft so bei der Erforschung der GABAergen Signalwege. Dieser Mechanismus macht Phaclofen zu einem nützlichen Instrument in Experimenten, die darauf abzielen, Zustände im Zusammenhang mit Neurotransmitter-Ungleichgewichten zu verstehen. Darüber hinaus wird Phaclofen in Studien zur Untersuchung der Plastizität synaptischer Verbindungen eingesetzt, was sich auf das Verständnis von Lernen und Gedächtnis auswirkt.


Phaclofen (CAS 114012-12-3) Literaturhinweise

  1. Bicuculline- und Phaclofen-resistente Hyperpolarisationen, hervorgerufen durch Glutamat-Applikationen am Stratum Lacunosum-Moleculare in CA1-Pyramidenzellen des Ratten-Hippocampus in vitro.  |  Williams, S. and Lacaille, JC. 1990. Eur J Neurosci. 2: 993-1003. PMID: 12106087
  2. Baclofen, ein GABAB-Rezeptor-Agonist, hemmt das Wachstum menschlicher hepatozellulärer Karzinomzellen in vitro und in vivo.  |  Wang, T., et al. 2008. Life Sci. 82: 536-41. PMID: 18222491
  3. In vivo und in vitro Ethanolexposition im pränatalen Rattenhirn: Modulation des GABA(B)-Rezeptors auf den Dopamin-D(1)-Rezeptor und die Proteinkinase A.  |  Lee, HY., et al. 2008. Synapse. 62: 534-43. PMID: 18435423
  4. Phaclofen hemmt die post-tetanische Desinhibition im Gyrus dentatus der Ratte.  |  Mott, DD., et al. 1990. Neurosci Lett. 110: 131-6. PMID: 2325880
  5. Phaclofen hemmt das langsame inhibitorische postsynaptische Potenzial in Hippocampus-Scheibenkulturen: eine mögliche Rolle für das GABAB-vermittelte inhibitorische postsynaptische Potenzial.  |  Malouf, AT., et al. 1990. Neuroscience. 35: 53-61. PMID: 2359496
  6. Baclofen und Phaclofen modulieren die GABA-Freisetzung aus Ratten-Hirnrinden- und Rückenmarkscheiben, nicht aber aus der Netzhaut.  |  Neal, MJ. and Shah, MA. 1989. Br J Pharmacol. 98: 105-12. PMID: 2804540
  7. Phaclofen hebt die dämpfende Wirkung von Baclofen auf die spinale Reflexübertragung bei Ratten auf.  |  Wüllner, U., et al. 1989. Brain Res. 496: 341-4. PMID: 2804645
  8. Eine physiologische Rolle für GABAB-Rezeptoren im zentralen Nervensystem.  |  Dutar, P. and Nicoll, RA. 1988. Nature. 332: 156-8. PMID: 2831457
  9. Der GABAB-Antagonist Phaclofen hemmt das späte K+-abhängige IPSP in Thalamus- und Hippocampus-Neuronen von Katze und Ratte.  |  Soltesz, I., et al. 1988. Brain Res. 448: 351-4. PMID: 2837311
  10. Phaclofen: ein peripherer und zentraler Baclofen-Antagonist.  |  Kerr, DI., et al. 1987. Brain Res. 405: 150-4. PMID: 3032346
  11. Vergleich des Antagonismus von Baclofen-induzierten Hyperpolarisationen und synaptisch vermittelten späten hyperpolarisierenden Potenzialen, die intrazellulär an dorsolateralen septalen Neuronen der Ratte aufgezeichnet wurden, durch Phaclofen.  |  Hasuo, H. and Gallagher, JP. 1988. Neurosci Lett. 86: 77-81. PMID: 3362432
  12. Auswirkungen von Taurin auf die durch Depolarisation ausgelöste Freisetzung von Aminosäuren aus kortikalen Synaptosomen der Ratte.  |  Kamisaki, Y., et al. 1993. Brain Res. 627: 181-5. PMID: 7905350
  13. gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Autorezeptoren in der Großhirnrinde und im Rückenmark von Ratten stellen pharmakologisch unterschiedliche Subtypen des GABAB-Rezeptors dar.  |  Bonanno, G. and Raiteri, M. 1993. J Pharmacol Exp Ther. 265: 765-70. PMID: 8388458

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