PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
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PHA 665752 ist eine zellpermeable Pyrroloindolinonverbindung, die als ATP-kompetitiver und hochwirksamer Inhibitor der Met-Tyrosinkinase-Aktivität wirkt (IC50-Werte sind 9, 68, 200, 1400, 3000, 3800 und 6000 nM für Met, Ron, Flk-1, c-abl, FGFR1, EGFR und c-src bzw. > 10000 nM für IGF-IR, PDGFR, AURORA2, PKA, PKBα, p38α, MK2 und MK3) mit guter Selektivität in beiden zellfreien Kinase-Assays (7.5-, 22-, 155- bzw. ≥333-fach gegenüber Ron, Flk1, c-abl und einem Panel von 12 anderen häufig untersuchten Kinasen) und bei der Rezeptor-Autophosphorylierung in Zellen (20- bzw. 60-fach gegenüber Ron und Flk1). PHA 665752 unterdrückt nachweislich Met-vermittelte zelluläre Funktionen in vitro und hemmt die Tumorigenität in verschiedenen Mäusetumormodellen in vivo. PHA 665752 ist ein Antitumormittel und hemmt die Tumorigenität und Angiogenese in Lungenkrebs-Xenografts der Maus.
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) Literaturhinweise
- Ein selektiver niedermolekularer Inhibitor der c-Met-Kinase hemmt in vitro c-Met-abhängige Phänotypen und zeigt in vivo eine zytoreduktive Antitumoraktivität. | Christensen, JG., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7345-55. PMID: 14612533
- Ein selektiver c-met-Inhibitor blockiert eine autokrine Wachstumsschleife des Hepatozyten-Wachstumsfaktors in ANBL-6-Zellen und verhindert die Migration und Adhäsion von Myelomzellen. | Hov, H., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6686-94. PMID: 15475459
- Die Amplifikation von MET kann eine Untergruppe von Krebsarten identifizieren, die extrem empfindlich auf den selektiven Tyrosinkinase-Hemmer PHA-665752 reagieren. | Smolen, GA., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2316-21. PMID: 16461907
- PHA665752, ein selektiver niedermolekularer c-Met-Inhibitor, hemmt die Tumorigenität und Angiogenese in Lungenkrebs-Xenografts der Maus. | Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-34. PMID: 17440059
- Ein selektiver niedermolekularer Hemmstoff von c-Met, PHA-665752, kehrt die durch mutiertes K-ras induzierte prämaligne Lungenerkrankung um. | Yang, Y., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 952-60. PMID: 18413809
- Auswirkungen der kombinierten Behandlung mit PHA-665752 und Cetuximab auf das In-vitro-Wachstum und das Xenotransplantatwachstum von menschlichen Darmkrebszellen mit KRAS- oder BRAF-Mutationen. | Jia, YT., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 278-286. PMID: 28359236
- Auswirkungen der kombinierten Behandlung mit PHA-665752 und Vemurafenib auf das In-vitro- und murine Xenotransplantat-Wachstum von menschlichen Darmkrebszellen mit BRAFV600E-Mutationen. | Zhi, J., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 3904-3910. PMID: 29456739
- Hepatozyten-Wachstumsfaktor (HGF) fördert die Regeneration peripherer Nerven durch die Aktivierung von Reparatur-Schwann-Zellen. | Ko, KR., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8316. PMID: 29844434
- Ein selektiver niedermolekularer Inhibitor von c-Met unterdrückt das Wachstum von Keloidfibroblasten in vitro und in einem Mausmodell. | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- Ein c-Met-Inhibitor unterdrückt das Fortschreiten des Osteosarkoms über den ERK1/2-Signalweg in menschlichen Osteosarkomzellen. | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
PHA 665752, 2 mg | sc-203186 | 2 mg | $140.00 | |||
PHA 665752, 10 mg | sc-203186A | 10 mg | $275.00 | |||
PHA 665752, 50 mg | sc-203186B | 50 mg | $700.00 | |||
PHA 665752, 200 mg | sc-203186C | 200 mg | $1480.00 |