Date published: 2025-9-6

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PHA 568487 (CAS 527680-56-4)

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Alternative Namen:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
Anwendungen:
PHA 568487 ist ein Agonist des AChR α7
CAS Nummer:
527680-56-4
Molekulargewicht:
404.41
Summenformel:
C16H20N2O3•C4H4O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PHA 568487 ist ein selektiver und starker Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase 9 (CDK9). Er wirkt durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle von CDK9, wodurch die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II verhindert und die Transkription gehemmt wird. Der Wirkmechanismus von Pha 568487 unterbricht den Zellzyklus und führt zu einer Anhäufung von Zellen in der G1-Phase, was letztlich die Apoptose in Krebszellen auslöst. PHA 568487 kann die Expression von anti-apoptotischen Proteinen herunterregulieren, was seine pro-apoptotische Wirkung weiter verstärkt. Seine Fähigkeit, auf CDK9 abzuzielen, könnte für die Untersuchung der Transkriptionsregulierung von Nutzen sein.


PHA 568487 (CAS 527680-56-4) Literaturhinweise

  1. Multispezies-Metabolismus von PHA-568487, einem selektiven Alpha-7-Nicotin-Acetylcholinrezeptor-Agonisten.  |  Shilliday, FB., et al. 2010. Drug Metab Lett. 4: 162-72. PMID: 20642449
  2. Die postoperative Neuroinflammation und der kognitive Verfall können überwunden werden.  |  Terrando, N., et al. 2011. Ann Neurol. 70: 986-995. PMID: 22190370
  3. Dysfunktion der entzündungshemmenden Stoffwechselwege steht in einem Rattenmodell des metabolischen Syndroms in Zusammenhang mit einem verstärkten postoperativen kognitiven Abbau.  |  Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
  4. Beitrag des α7-Nikotinrezeptors zur Dysfunktion des Atemwegsepithels unter Nikotinbelastung.  |  Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
  5. Donepezil und der Alpha-7-Agonist PHA 568487, aber nicht Risperidon, verbessern die Defizite des räumlichen Gedächtnisses in einem subchronischen MK-801-Mausmodell der kognitiven Beeinträchtigung bei Schizophrenie.  |  Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
  6. Die Behandlung mit Alpha-7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptor-Agonisten reduziert Neuroinflammation, oxidativen Stress und Hirnschäden bei Mäusen mit ischämischem Schlaganfall und Knochenbrüchen.  |  Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
  7. Die Stimulierung des α7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptors schützt vor Neuroinflammation nach Tibiafraktur und Endotoxämie bei Mäusen.  |  Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
  8. Verringerung der Entzündung und Heilung von FTD-bedingten Verhaltensdefiziten bei Progranulin-defizienten Mäusen durch α7-Nicotin-Acetylcholinrezeptor-Agonisten.  |  Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
  9. Die Aktivierung des Alpha-7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptors reduziert das Hirnödem bei Mäusen mit ischämischem Schlaganfall und Knochenbrüchen.  |  Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
  10. Entzündung bei Schlaganfall: die Rolle der cholinergen, purinergen und glutamatergen Signalübertragung.  |  Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
  11. Die Verringerung der Neuroinflammation linderte bei Mäusen die Gedächtnisstörungen nach Knochenbrüchen und Schlaganfällen.  |  Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516

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PHA 568487, 10 mg

sc-204186
10 mg
$101.00
USA: Nur in den USA erhältlich

PHA 568487, 50 mg

sc-204186A
50 mg
$575.00
USA: Nur in den USA erhältlich