Date published: 2025-10-29

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PD-173952 (CAS 305820-75-1)

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Alternative Namen:
6-(2,6-Dichlorophenyl)-8-methyl-2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
CAS Nummer:
305820-75-1
Molekulargewicht:
482.36
Summenformel:
C24H21Cl2N5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PD-173952 ist ein potenter und selektiver Hemmer der Tyrosinkinase-Aktivität von FAK (focal adhesion kinase). Der Wirkstoff bindet an die ATP-Bindungsstelle der FAK und verhindert deren Phosphorylierung und anschließende Aktivierung. Diese Hemmung unterbricht die Signalwege, die an der Migration, der Proliferation und dem Überleben von Zellen beteiligt sind, und führt letztlich zur Unterdrückung von Tumorwachstum und Metastasenbildung. PD-173952 zielt auf die Autophosphorylierungsstelle von FAK ab und stört dessen Interaktion mit anderen Proteinen und nachgeschalteten Signalkaskaden. Durch die Blockierung der FAK-Aktivität verhindert PD-173952 die Bildung von fokalen Adhäsionen und beeinträchtigt die Fähigkeit von Krebszellen, in umliegendes Gewebe einzudringen.


PD-173952 (CAS 305820-75-1) Literaturhinweise

  1. Anwendung von Docking und QM/MM-GBSA-Rescoring zur Suche nach neuen Myt1-Kinase-Inhibitoren.  |  Wichapong, K., et al. 2014. J Chem Inf Model. 54: 881-93. PMID: 24490903
  2. Zielgerichtete α-Synuclein-Oligomere durch Protein-Fragment-Komplementierung für die Entdeckung von Arzneimitteln bei Synucleinopathien.  |  Moussaud, S., et al. 2015. Expert Opin Ther Targets. 19: 589-603. PMID: 25785645
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  4. Identifizierung von PKMYT1-Inhibitoren durch Screening der von GSK veröffentlichten Proteinkinase-Inhibitorensätze I und II.  |  Platzer, C., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 4014-4024. PMID: 29941193
  5. Computergestütztes Design, Synthese und biologische Charakterisierung neuer Inhibitoren für PKMYT1.  |  Najjar, A., et al. 2019. Eur J Med Chem. 161: 479-492. PMID: 30388464
  6. Überexprimiertes PKMYT1 fördert die Tumorprogression und geht mit einer schlechten Überlebensrate bei Plattenepithelkarzinomen der Speiseröhre einher.  |  Zhang, Q., et al. 2019. Cancer Manag Res. 11: 7813-7824. PMID: 31695486
  7. Die Überexpression von PKMYT1 begünstigt die Tumorentwicklung und steht in Zusammenhang mit einer schlechten Prognose bei klarzelligem Nierenzellkarzinom.  |  Chen, P., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926755. PMID: 33024069
  8. Metalloproteinase-abhängiger und TMPRSS2-unabhängiger Zelloberflächen-Eintrittspfad von SARS-CoV-2 erfordert die Furin-Spaltstelle und die S2-Domäne des Spike-Proteins.  |  Yamamoto, M., et al. 2022. mBio. 13: e0051922. PMID: 35708281

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