Date published: 2025-9-9

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PD 158780 (CAS 171179-06-9)

0.0(0)
Produkt bewertenBitte stellen Sie eine Frage

Produktreferenzen ansehen (2)

Alternative Namen:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Anwendungen:
PD 158780 ist ein starker Tyrosinkinase-Hemmer, der in die Zellen eindringen kann
CAS Nummer:
171179-06-9
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
330.18
Summenformel:
C14H12BrN5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

PD 158780 ist ein potenter Tyrosin-Kinase-Inhibitor, der Zellen durchdringen kann und keine Hemmung gegen FGF oder PDGF-vermittelte Tyrosin-Phosphorylierung zeigt. PD 158780 zeigt eine hohe Spezifität bei der Hemmung der EGF-abhängigen Autophosphorylierung und kann andere Mitglieder der EGF-Rezeptor-Familie, wie Neuregulin-1 (Heregulin)-stimulierte Phosphorylierung, hemmen. Forschungsergebnisse zeigen, dass PD 158780 durch die Hemmung der Tyrosin-Kinase-Aktivität der ErbB-Familie (EGFR, Neu, ErbB-3 und ErbB-4) in der Brustepithelzelllinie MCF10A eine G1-Zellzyklus-Arrestierung verursachen kann. Studien zeigen, dass die LPA-stimulierte MAPK-Kinase-Aktivierung und die EGFR-Tyrosin-Phosphorylierung in HeLa- und NIH 3T3-Zellen durch PD 158780 gehemmt werden kann. Es wurde beobachtet, dass PD 158780 eine antiproliferative Wirkung in A431-humanen Epidermalkarzinomzellen hat.


PD 158780 (CAS 171179-06-9) Literaturhinweise

  1. Wachstumshemmung von Nasopharynxkarzinomzellen durch EGF-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitoren.  |  Sun, Y., et al. 1999. Anticancer Res. 19: 919-24. PMID: 10368634
  2. Tyrosinkinase-Inhibitoren des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors als Krebsmedikamente.  |  Ciardiello, F. 2000. Drugs. 60 Suppl 1: 25-32; discussion 41-2. PMID: 11129169
  3. Warum der epidermale Wachstumsfaktorrezeptor? Der Grundgedanke für die Krebstherapie.  |  Baselga, J. 2002. Oncologist. 7 Suppl 4: 2-8. PMID: 12202782
  4. Dissociazione della chinasi di adesione focale e della fosforilazione della tirosina paxillina indotta dalla bombesina e dall'acido lisofosfatidico dalla transattivazione del recettore del fattore di crescita epidermico nelle cellule Swiss 3T3.  |  Salazar, EP., et al. 2003. J Cell Physiol. 194: 314-24. PMID: 12548551
  5. Die E-Cadherin-Bindung moduliert die Aktivierung des EGF-Rezeptors.  |  Fedor-Chaiken, M., et al. 2003. Cell Commun Adhes. 10: 105-18. PMID: 14681060
  6. Die Hemmung des G1-Zellzyklus durch die Hemmung von Rezeptortyrosinkinasen der ErbB-Familie erfordert nicht das Retinoblastom-Protein.  |  Gonzales, AJ. and Fry, DW. 2005. Exp Cell Res. 303: 56-67. PMID: 15572027
  7. [Kleinmolekulare Tyrosinkinaseinhibitoren des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR)].  |  Mitsudomi, T. 2009. Gan To Kagaku Ryoho. 36: 1058-62. PMID: 19620791
  8. Interleukin-6 und Neuregulin-1 als Regulatoren der Utrophin-Expression über die Aktivierung des NRG-1/ErbB-Signalweges in mdx-Zellen.  |  Juretić, N., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1863: 770-780. PMID: 27988307
  9. Zonisamid erhöht die Expression von Neuregulin-1 und verstärkt die Ansammlung von Acetylcholinrezeptoren an der neuromuskulären Verbindung in vitro.  |  Inoue, T., et al. 2021. Neuropharmacology. 195: 108637. PMID: 34097946
  10. Rekombinantes menschliches Neuregulin-1 lindert immobilisierungsbedingte neuromuskuläre Dysfunktion über den Neuregulin-1/ErbB-Signalweg bei der Ratte.  |  Yang, J., et al. 2023. Arch Biochem Biophys. 743: 109631. PMID: 37276924
  11. Biochemische und antiproliferative Eigenschaften von 4-[Ar(alk)ylamino]pyridopyrimidinen, einer neuen chemischen Klasse potenter und spezifischer Tyrosinkinase-Hemmer für den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor.  |  Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
  12. Tyrosinkinaseinhibitoren. 14. Struktur-Wirkungs-Beziehungen für methylaminosubstituierte Derivate von 4-[(3-Bromphenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyrimidin (PD 158780), einem potenten und spezifischen Inhibitor der Tyrosinkinase-Aktivität von Rezeptoren für die EGF-Familie von Wachstumsfaktoren.  |  Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
  13. Rolle der Tyrosinkinase-Aktivität des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors im durch Lysophosphatidsäure stimulierten Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Weg.  |  Cunnick, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 14468-75. PMID: 9603960

Bestellinformation

ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

PD 158780, 10 mg

sc-358789
10 mg
$127.00