Date published: 2025-9-7

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PB 28 dihydrochloride (CAS 172906-90-0)

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Anwendungen:
PB 28 dihydrochloride ist ein hochaffiner selektiver σ2-Rezeptor-Agonist
CAS Nummer:
172906-90-0
Reinheit:
>99%
Molekulargewicht:
443.5
Summenformel:
C24H38N2O•2HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PB 28 Dihydrochlorid ist ein hochaffiner, selektiver Sigma2-Rezeptor-Aktivator (Ki-Werte sind 0,8 und 15,2 nM für Sigma2- und Sigma1-Rezeptoren, respektive), der nur geringe Affinität zu anderen Rezeptoren aufweist. PB 28 Dihydrochlorid hemmt die elektrisch ausgelöste Kontraktion der Blase und des Ileums des Meerschweinchens (EC50-Werte sind 2,62 und 3,96 µM, respektive). PB 28 Dihydrochlorid zeigt auch antiproliferative und zytotoxische Effekte in SK-N-SH-Neuroblastom- und C6-Gliomzellen.


PB 28 dihydrochloride (CAS 172906-90-0) Literaturhinweise

  1. Eine neue Methode zur Bewertung der Aktivität von Sigma(2)-Liganden in der isolierten Blase des Meerschweinchens.  |  Colabufo, NA., et al. 2003. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 368: 106-12. PMID: 12879208
  2. Antiproliferative und zytotoxische Wirkungen einiger Sigma2-Agonisten und Sigma1-Antagonisten in Tumorzelllinien.  |  Colabufo, NA., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 370: 106-13. PMID: 15322732
  3. Sigma1-Rezeptorantagonisten bestimmen das Verhaltensmuster der Methamphetamin-induzierten Stereotypie bei Mäusen.  |  Kitanaka, J., et al. 2009. Psychopharmacology (Berl). 203: 781-92. PMID: 19052726
  4. Erforschung der Bedeutung der Piperazin-N-Atome für die Affinität und Aktivität des Sigma(2)-Rezeptors in einer Reihe von Analoga von 1-Cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalin-1-yl)propyl]piperazin (PB28).  |  Berardi, F., et al. 2009. J Med Chem. 52: 7817-28. PMID: 19842660
  5. 1-Cyclohexylpiperazin- und 3,3-Dimethylpiperidin-Derivate als Sigma-1- (Sigma1) und Sigma-2- (Sigma2) Rezeptor-Liganden: ein Überblick.  |  Berardi, F., et al. 2009. Cent Nerv Syst Agents Med Chem. 9: 205-19. PMID: 20021355
  6. Könnten Sigma-Rezeptor-Liganden eine Behandlung für Methamphetamin-Abhängigkeit sein?  |  Rodvelt, KR. and Miller, DK. 2010. Curr Drug Abuse Rev. 3: 156-62. PMID: 21054260
  7. Straub-Schwanz-Reaktion bei Mäusen, die mit einem σ(1)-Rezeptor-Antagonisten in Kombination mit Methamphetamin behandelt wurden.  |  Kitanaka, J., et al. 2012. Brain Res. 1482: 40-6. PMID: 22981417
  8. Beweise für die Beteiligung von Sigma-Rezeptoren an der antidepressiv wirkenden Wirkung von Quetiapin bei Mäusen.  |  Kotagale, NR., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 702: 180-6. PMID: 23399765
  9. Agmatin mildert neuropathische Schmerzen bei Ratten mit ligierten Ischiasnerven: Modulation durch Sigma-Rezeptoren im Hippocampus.  |  Kotagale, NR., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 714: 424-31. PMID: 23872381
  10. Die kognitionsfördernde Wirkung von E1R, einem neuen positiven allosterischen Modulator von Sigma-1-Rezeptoren.  |  Zvejniece, L., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 761-71. PMID: 24490863
  11. Sigma-2-Rezeptor-Liganden: Neurobiologische Wirkungen.  |  Guo, L. and Zhen, X. 2015. Curr Med Chem. 22: 989-1003. PMID: 25620095
  12. Die Auswirkungen von Kokain auf die dopaminerge Übertragung hängen von einem Gleichgewicht zwischen der Expression von Sigma-1- und Sigma-2-Rezeptoren ab.  |  Aguinaga, D., et al. 2018. Front Mol Neurosci. 11: 17. PMID: 29483862
  13. Screening von Substanzbibliotheken für H2O2-vermittelte Krebstherapeutika unter Verwendung eines Sensors auf Peroxiredoxin-Basis.  |  Hao, Y., et al. 2022. Cell Chem Biol. 29: 625-635.e3. PMID: 34678160
  14. Analyse der Mitochondrienfunktion in Zellmembranen als Indikator für die Anfälligkeit des Gewebes für Medikamente beim Menschen.  |  Elexpe, A., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35625717
  15. Neue Sigma- und 5-HT1A-Rezeptor-Liganden: Omega-(Tetralin-1-yl)-n-alkylamin-Derivate.  |  Berardi, F., et al. 1996. J Med Chem. 39: 176-82. PMID: 8568804

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PB 28 dihydrochloride, 10 mg

sc-204834
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PB 28 dihydrochloride, 50 mg

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