Date published: 2025-9-7

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Paxilline (CAS 57186-25-1)

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Anwendungen:
Paxilline ist ein selektiver und reversibler Calcium-aktivierter Kaliumkanalblocker
CAS Nummer:
57186-25-1
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
435.55
Summenformel:
C27H33NO4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Paxillin ist ein Indolalkaloid, das aus Penicillium paxilli isoliert wurde. Es wurde gezeigt, dass Paxillin selektiv und reversibel den high conductance-Ca2+-aktivierten K+-Kanal blockiert. Bei Neutrophilen verringerte die Blockade des Maxi-K-Kanals durch Paxilline die Alkalinisierung der phagozytischen Vacuolen und hemmte den mikrobiziden Prozess. Wenn Paxillin in Ratten auf die glatte Muskulatur des vas deferens bei mehr positiven Potentialen als -40 mV bis zu 15 mV angewendet wurde, wurde eine signifikante Depolarisierung der glatten Muskelkontraktionen beobachtet. Paxillin ist ein Inhibitor von MaxiKalpha, IP3R und SERCA.


Paxilline (CAS 57186-25-1) Literaturhinweise

  1. Das Mykotoxin Paxillin hemmt den Inositol-1,4,5-Trisphosphat-Rezeptor im Kleinhirn.  |  Longland, CL., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 408: 219-25. PMID: 11090637
  2. Die antibakterielle Aktivität menschlicher Neutrophiler und Eosinophiler erfordert Protonenkanäle, aber keine BK-Kanäle.  |  Femling, JK., et al. 2006. J Gen Physiol. 127: 659-72. PMID: 16702353
  3. Charakterisierung von hochaffinen Bindungsstellen für Charybdotoxin in synaptischen Plasmamembranen des Rattenhirns. Beweise für eine direkte Assoziation mit einem inaktivierenden, spannungsabhängigen Kaliumkanal.  |  Vázquez, J., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 15564-71. PMID: 1697593
  4. [Wirkung von Paxillin auf den Ca(2+)-abhängigen K+-Strom in glatten Muskelzellen, die aus dem Vas deferens der Ratte isoliert wurden].  |  Kryshtal', DO., et al. 2007. Fiziol Zh (1994). 53: 67-74. PMID: 18080495
  5. Paxillin hemmt BK-Kanäle durch einen fast ausschließlich geschlossenen Kanalblockierungsmechanismus.  |  Zhou, Y. and Lingle, CJ. 2014. J Gen Physiol. 144: 415-40. PMID: 25348413
  6. Immunochemische Analyse von Paxillin- und Mutterkornalkaloid-Mykotoxinen in Grassamen und Pflanzen.  |  Bauer, JI., et al. 2018. J Agric Food Chem. 66: 315-322. PMID: 29237259
  7. Paxillin verhindert das Auftreten von myotonischer Steifheit bei pharmakologisch induzierter Myotonie: Eine präklinische Untersuchung.  |  Hoppe, K., et al. 2020. Front Physiol. 11: 533946. PMID: 33329012
  8. Das Flavonoid Quercetin hebt die Hemmung des mitochondrialen BKCa-Kanals durch Paxillin auf.  |  Kampa, RP., et al. 2022. Mitochondrion. 65: 23-32. PMID: 35504559
  9. Ein neuer tremorgenischer Metabolit aus Penicillium paxilli.  |  Cole, RJ., et al. 1974. Can J Microbiol. 20: 1159-62. PMID: 4425383
  10. Tremorgenische Indolalkaloide hemmen Kaliumkanäle mit hoher Leitfähigkeit in der glatten Muskulatur, die durch Kalzium aktiviert werden, auf potente Weise.  |  Knaus, HG., et al. 1994. Biochemistry. 33: 5819-28. PMID: 7514038
  11. Modulation des Ca(2+)-abhängigen K+-Kanals, hslo, durch den substituierten Diphenylharnstoff NS 1608, Paxillin und internes Ca2+.  |  Strøbaek, D., et al. 1996. Neuropharmacology. 35: 903-14. PMID: 8938721
  12. Paxillin hemmt die Alpha-Untereinheit des hochleitenden Kalzium-aktivierten Kaliumkanals.  |  Sanchez, M. and McManus, OB. 1996. Neuropharmacology. 35: 963-8. PMID: 8938726
  13. Paxillin-negative Mutanten von Penicillium paxilli, die durch heterologe und homologe Plasmidintegration erzeugt wurden.  |  Young, C., et al. 1998. Curr Genet. 33: 368-77. PMID: 9618588

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