p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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Der p38 MAP-Kinase-Inhibitor VIII ist ein synthetisches 4-Aminobenzophenon-Kleinmolekül, das in einer Optimierungsstudie zur Hemmung der p38 MAP-Kinase identifiziert wurde. Der p38 MAP-Kinase-Inhibitor VIII wird beschrieben als ein Inhibitor der Isoformen p38alpha und p38beta der Kinase, indem er die ATP-Bindungstasche besetzt. Diese Hemmung wird beschrieben als potente Blockade der Freisetzung von TNF-alpha (IC50 = 5 nM) und der proinflammatorischen Interleukine IL-1beta, IL-6, IL-8 und IL-10 (IC50s = 30, 17, 4, 74 nM). Diese Verbindung ist ein hochwirksamer Inhibitor, der auf die ATP-Bindungstasche von p38α und p38β2 abzielt. Mit nur 1 µM des Inhibitors erreicht sie erhebliche Hemmraten von 82 % bzw. 93 % gegen p38α und p38β2. Der IC50-Wert für die Hemmung von p38α beträgt beeindruckende 40 nM. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung minimale Aktivität gegen eine Reihe von 57 anderen Kinasen, einschließlich p38γ, p38δ, Erk1/2 und JNK1.
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) Literaturhinweise
- Synthese und Struktur-Wirkungs-Beziehung von Aminobenzophenonen. Eine neue Klasse von p38-MAP-Kinase-Inhibitoren mit hoher entzündungshemmender Wirkung. | Ottosen, ER., et al. 2003. J Med Chem. 46: 5651-62. PMID: 14667219
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |