Date published: 2025-9-6

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Oxindole I

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Alternative Namen:
3-(1H-Pyrrol-2-ylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-one
Anwendungen:
Oxindole I ist ein starker, selektiver Inhibitor von VEGF
Molekulargewicht:
210.2
Summenformel:
C13H10N2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Oxindole I ist ein potenter und selektiver Inhibitor des VEGF-Rezeptor-Tyrosin-Kinase-Flk-1 (fetale Leberkinase-1 IC50 = 390 nM). darüber hinaus hemmt es, wenn auch in geringerem Maße, die PDGFR-Kinase (Platelet-derived Growth Factor Receptor IC50 = 12 µM). Allerdings beeinflusst Oxindole I EGFR, HER2 und IGF-1R nicht einmal bei hohen Konzentrationen (>100 µM). Oxindole I hemmt auch die Cyclin D1/Cdk4-Enzym (IC50 = 4,9 µM) bevorzugt gegenüber Cyclin E/Cdk2 (IC50 = 10 µM) und Cyclin B/Cdk1 (IC50 = 10,2 µM).


Oxindole I Literaturhinweise

  1. Charakterisierung neuartiger Inhibitoren von Cyclin-abhängigen Kinasen.  |  Kent, LL., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 260: 768-74. PMID: 10403840
  2. DoMCoSAR: ein neuartiger Ansatz zur Ermittlung des Docking-Modus, der mit der Struktur-Wirkungs-Beziehung vereinbar ist. Anwendung auf HIV-1-Protease-Inhibitoren und VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitoren.  |  Vieth, M. and Cummins, DJ. 2000. J Med Chem. 43: 3020-32. PMID: 10956210
  3. Neue 5-Aryl-1,3-dihydro-indol-2-thione. potente, oral aktive Progesteron-Rezeptor-Agonisten.  |  Fensome, A., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1317-20. PMID: 12657272
  4. Erzeugung von transgenen FGF-Reporter-Zebrafischen und deren Nutzen in chemischen Screens.  |  Molina, GA., et al. 2007. BMC Dev Biol. 7: 62. PMID: 17553162
  5. AR-Inhibitoren, die durch Hochdurchsatzmikroskopie identifiziert wurden, um Konformationsänderungen und subzelluläre Lokalisierung nachzuweisen.  |  Jones, JO., et al. 2009. ACS Chem Biol. 4: 199-208. PMID: 19236099
  6. Phenyliodinbis(trifluoracetat)-vermittelte oxidative C-C-Bindungsbildung: Synthese von 3-Hydroxy-2-oxindolen und Spirooxindolen aus Aniliden.  |  Wang, J., et al. 2012. Org Lett. 14: 2210-3. PMID: 22497343
  7. Hochgradig enantioselektive Tandem-Michael-Addition von Tryptamin-abgeleiteten Oxindolen an Alkynone: Konzentrierte Synthese von Strychnos-Alkaloiden.  |  He, W., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 3806-3809. PMID: 29418057
  8. Duale Hemmung von Kif15 durch chemische Sonden aus Oxindol und Chinazolindion.  |  Dumas, ME., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 148-154. PMID: 30528696

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Oxindole I, 10 mg

sc-222104
10 mg
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