Date published: 2025-9-12

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NVP-231 (CAS 362003-83-6)

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Alternative Namen:
adamantane-1-carboxylic acid (2-benzoylamino-benzothiazol-6-yl)amide; N-[2-(benzoylamino)-6-benzothiazolyl]-Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide
Anwendungen:
NVP-231 ist ein neu entdeckter potenter, spezifischer und reversibler CerK-Inhibitor
CAS Nummer:
362003-83-6
Molekulargewicht:
431.55
Summenformel:
C25H25N3O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ceramid-Kinase stellt ein attraktives Ziel für die Arzneimittelentwicklung dar, aufgrund ihrer Beteiligung an Zellwachstum und Entzündung. Die CerK-Biologie ist noch immer schlecht verstanden, daher wird die Entdeckung und Verfügbarkeit von Inhibitoren die Forschung in diesem Bereich erleichtern. NVP-231 ist ein neu entdeckter, potenter, spezifischer und reversibler CerK-Inhibitor, der kompetitiv die Bindung von Ceramid an CerK hemmt.


NVP-231 (CAS 362003-83-6) Literaturhinweise

  1. Ein potenter und spezifischer Ceramid-Kinase-Inhibitor zielt auf den Ceramid-Stoffwechsel.  |  Graf, C., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 925-32. PMID: 18612076
  2. Ein sekundärer Assay für Ceramid-Kinase-Inhibitoren, der auf der Hemmung des Zellwachstums durch kurzkettige Ceramide beruht.  |  Graf, C., et al. 2009. Anal Biochem. 384: 166-9. PMID: 18831956
  3. Ein Mangel an Ceramid-Kinase beeinträchtigt die Angiogenese von Mikroendothelzellen in vitro.  |  Niwa, S., et al. 2009. Microvasc Res. 77: 389-93. PMID: 19323974
  4. Ceramid-Kinase trägt zur Proliferation, aber nicht zur Bildung von Prostaglandin E2 in Nierenmesangialzellen und Fibroblasten bei.  |  Pastukhov, O., et al. 2014. Cell Physiol Biochem. 34: 119-33. PMID: 24977486
  5. Der Ceramid-Kinase-Inhibitor NVP-231 hemmt die Proliferation von Brust- und Lungenkrebszellen, indem er einen M-Phasen-Stillstand und den anschließenden Zelltod bewirkt.  |  Pastukhov, O., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5829-44. PMID: 25134723
  6. Ceramid-1-Phosphat reguliert die Zellmigration und Invasion menschlicher Bauchspeicheldrüsenkrebszellen.  |  Rivera, IG., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 102: 107-119. PMID: 26707801
  7. Ceramid-1-Phosphat schützt Cochlea-Haarzellen vor der Ototoxizität von Cisplatin.  |  Le, Q., et al. 2016. Toxicol Rep. 3: 450-457. PMID: 28959567
  8. Ceramid-Kinase ist in metastatischen Brustkrebszellen hochreguliert und trägt durch Aktivierung von PI 3-Kinase und Akt zur Migration und Invasion bei.  |  Schwalm, S., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32092937
  9. Ceramid-Kinase reguliert TNF-α-induzierte Immunantworten in menschlichen monozytären Zellen.  |  Al-Rashed, F., et al. 2021. Sci Rep. 11: 8259. PMID: 33859296
  10. Die Hemmung der Ceramid-Kinase blockiert das IGF-1-vermittelte Überleben von Vorläufern des auditorischen Nervensystems durch Beeinträchtigung der AKT-Phosphorylierung.  |  León, Y., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 678760. PMID: 34179008
  11. Ceramid-1-Phosphat ist an der therapeutisch induzierten Seneszenz beteiligt.  |  Millner, A., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 822-828. PMID: 35353506
  12. Die verminderte angeborene Migration von pro-inflammatorischen M1-Makrophagen durch die Mesothelmembran wird durch Ceramid-Kinase und Ceramid 1-P beeinflusst.  |  Ku, CW., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555618
  13. Die Hemmung der Ceramid-Kinase ist wirksam gegen Cisplatin-resistente Eierstockkrebszellen durch Regulierung der Ceramid- und C1P-Spiegel.  |  Zou, J. and Jian, L. 2023. Gynecol Obstet Invest. 88: 61-70. PMID: 36682357

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NVP-231, 5 mg

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5 mg
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