Date published: 2025-9-7

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NU6102 (CAS 444722-95-6)

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Alternative Namen:
O6-Cyclohexylmethyl-2-(4-sulfamoylanilino)purine
Anwendungen:
NU6102 ist ein wirksamer CDK1/Cyclin B- und CDK2/Cyclin A3-Inhibitor
CAS Nummer:
444722-95-6
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
402.47
Summenformel:
C18H22N6O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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NU6102 zeichnet sich als potenter Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen 1 und 2 (CDK1/Cyclin B und CDK2/Cyclin A3) aus, wobei die inhibitorischen Konzentrationen (IC50-Werte) im Vergleich zu NU2058 eine tausendfach höhere Potenz aufweisen (IC50 ≤ 9,5 nM für CDK1/Cyclin B und IC50 = 5,4 nM für CDK2/Cyclin A3). Diese ausgeprägte Potenz unterstreicht die gezielte Wirksamkeit des Moleküls gegen diese spezifischen Kinasen, die bei der Regulierung der Zellzyklusprogression und der DNA-Reparaturprozesse eine zentrale Rolle spielen. Die Selektivität von NU6102 wird außerdem durch seine deutlich geringere Hemmwirkung auf andere Kinasen wie CDK4/D1 (IC50 = 1,6 µM), DYRK1A (IC50 = 0,9 µM), PDK1 (IC50 = 0,8 µM) und ROCKII (IC50 = 0,6 µM) unterstrichen, was auf eine gezielte Wirkung auf CDK1 und CDK2 hinweist.


NU6102 (CAS 444722-95-6) Literaturhinweise

  1. Strukturbasiertes Design eines potenten purinbasierten Cyclin-abhängigen Kinaseinhibitors.  |  Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
  2. N2-substituierte O6-Cyclohexylmethylguanin-Derivate: potente Inhibitoren der Cyclin-abhängigen Kinasen 1 und 2.  |  Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
  3. Hochaffine Ziele von Proteinkinaseinhibitoren haben ähnliche Reste an den für die Bindung energetisch wichtigen Positionen.  |  Sheinerman, FB., et al. 2005. J Mol Biol. 352: 1134-56. PMID: 16139843
  4. Entschlüsselung der Determinanten der Selektivität von Hemmstoffen der Cyclin-abhängigen Kinase 2 und der Cyclin-abhängigen Kinase 4.  |  Pratt, DJ., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5470-7. PMID: 16942020
  5. Der Kinaseinhibitor O6-Cyclohexylmethylguanin (NU2058) potenziert die Zytotoxizität von Cisplatin durch Mechanismen, die unabhängig von seiner Wirkung auf CDK2 sind.  |  Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
  6. Präklinische Bewertung der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinase 2 und 1 in östrogenempfindlichen und -resistenten Brustkrebszellen.  |  Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
  7. Präklinische In-vitro- und In-vivo-Bewertung des potenten und spezifischen Cyclin-abhängigen Kinase-2-Inhibitors NU6102 und eines wasserlöslichen Prodrugs NU6301.  |  Thomas, HD., et al. 2011. Eur J Cancer. 47: 2052-9. PMID: 21570822
  8. Identifizierung und Charakterisierung eines irreversiblen Inhibitors von CDK2.  |  Anscombe, E., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1159-64. PMID: 26320860
  9. Unterschiedliche Regulierung der Progesteronrezeptor-vermittelten Transkription durch CDK2 und DNA-PK.  |  Treviño, LS., et al. 2016. Mol Endocrinol. 30: 158-72. PMID: 26652902
  10. Die kombinierte Hemmung von PI3K und CDK2 führt zum Zelltod und verstärkt die in vivo-Antitumoraktivität bei Darmkrebs.  |  Beale, G., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 682-90. PMID: 27529512

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NU6102, 1 mg

sc-222082
1 mg
$55.00

NU6102, 5 mg

sc-222082A
5 mg
$122.00