Date published: 2025-9-8

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NESS 0327 (CAS 494844-07-4)

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Alternative Namen:
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
Anwendungen:
NESS 0327 ist ein starker, selektiver CB1-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
494844-07-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
489.82
Summenformel:
C24H23Cl3N4O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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NESS 0327 ist ein extrem potenter Cannabinoidrezeptor-Antagonist mit hoher Selektivität für den CB1-Rezeptor im Vergleich zum CB2-Rezeptor mit Ki-Werten von 0,35 pM bzw. 21 nM.1 Es ist ein wesentlich potenterer Antagonist und selektiver für den CB1-Rezeptor im Vergleich zu SR 141716A. In nM-Konzentrationen hemmt NESS 0327 kompetitiv die Bindung des synthetischen CB-Agonisten WIN 55,212-2 in isolierten Cerebella-Membranen der Ratte und im Vas deferens der Maus.1,2 Im Gegensatz zu SR 141716A wirkt NESS 0327 in höheren Dosen nicht als inverser CB1-Rezeptor-Agonist und erzeugt keine eigenen physiologischen Wirkungen.1,2


NESS 0327 (CAS 494844-07-4) Literaturhinweise

  1. Synthese und Charakterisierung von NESS 0327: ein neuer mutmaßlicher Antagonist des CB1-Cannabinoidrezeptors.  |  Ruiu, S., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 363-70. PMID: 12663689
  2. Modulation der ATP-vermittelten Kontraktionen des Vas deferens der Ratte durch präsynaptische Cannabinoidrezeptoren.  |  Tambaro, S., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 525: 150-3. PMID: 16271359
  3. Bisphenol A induziert eine Fettleber durch eine Endocannabinoid-vermittelte positive Rückkopplungsschleife.  |  Martella, A., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1751-63. PMID: 27014939
  4. mGluR-LTD an erregenden und hemmenden Synapsen in der lateralen Habenula stimmt die neuronale Leistung ab.  |  Valentinova, K. and Mameli, M. 2016. Cell Rep. 16: 2298-307. PMID: 27545888
  5. Zellautonome Erregung von Dopamin-Neuronen im Mittelhirn durch Endocannabinoid-abhängige Lipid-Signale.  |  Gantz, SC. and Bean, BP. 2017. Neuron. 93: 1375-1387.e2. PMID: 28262417
  6. Corticosteron dämpft das Belohnungsverhalten und steigert die Angst über D2-Rezeptor-Signalisierung in Dopamin-Neuronen des zentralen Tegmentalbereichs.  |  Peng, B., et al. 2021. J Neurosci. 41: 1566-1581. PMID: 33372063
  7. Tonische Endocannabinoid-Signalgebung steuert die synaptische Plastizität in Serotonin-Neuronen des dorsalen Raphe-Kerns durch Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren.  |  Oubraim, S., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 691219. PMID: 34262460
  8. Der Cannabinoid-Rezeptor-1-Antagonist Genistein mildert die durch Marihuana ausgelöste Gefäßentzündung.  |  Wei, TT., et al. 2022. Cell. 185: 1676-1693.e23. PMID: 35489334
  9. 2-AG und Anandamid verstärken die Langzeitpotenzierung im Hippocampus durch Unterdrückung der Hemmung.  |  Lemtiri-Chlieh, F. and Levine, ES. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 1023541. PMID: 36212685
  10. Ein komplettes Endocannabinoid-Signalsystem moduliert die synaptische Übertragung zwischen menschlichen, aus induzierten pluripotenten Stammzellen abgeleiteten Neuronen.  |  Asher, MJ., et al. 2023. Mol Pharmacol. 103: 100-112. PMID: 36379717

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NESS 0327, 1 mg

sc-222054
1 mg
$316.00

NESS 0327, 5 mg

sc-222054A
5 mg
$1270.00