Date published: 2025-10-28

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NE 100 hydrochloride (CAS 149409-57-4)

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Alternative Namen:
4-Methoxy-3-(2-phenylethoxy)-N,N-dipropylbenzeneethanamine hydrochloride
Anwendungen:
NE 100 hydrochloride ist ein starker und selektiver σ1-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
149409-57-4
Reinheit:
>98%
Molekulargewicht:
391.98
Summenformel:
C23H33NO2•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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NE 100 Hydrochlorid ist ein potent und selektiver Sigma Rezeptor (Sigma1 Rezeptor) Antagonist (Ki = 0,86 nM), der eine Selektivität von mehr als 55-fach gegenüber Sigma2 Rezeptoren und mehr als 6000-fach gegenüber D1, D2, 5-HT1A, 5-HT2 und PCP Rezeptoren aufweist. NE 100 Hydrochlorid zeigt antipsychotische Aktivität in vivo und weist zusätzlich eine reversible Bindung (Kd = 1,2 nM) auf.


NE 100 hydrochloride (CAS 149409-57-4) Literaturhinweise

  1. Previsione della clearance orale a partire da dati metabolici in vitro utilizzando CYP ricombinanti: confronto tra modelli a pozzo, in provetta parallela, distribuiti e a dispersione.  |  Yamamoto, T., et al. 2005. Xenobiotica. 35: 627-46. PMID: 16192112
  2. Phencyclidin-induzierte kognitive Defizite bei Mäusen werden durch anschließende subchronische Verabreichung von Fluvoxamin verbessert: Rolle der Sigma-1-Rezeptoren.  |  Hashimoto, K., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 514-21. PMID: 16495935
  3. Sigma-Rezeptor 1 moduliert den Stress des endoplasmatischen Retikulums in retinalen Neuronen.  |  Ha, Y., et al. 2011. Invest Ophthalmol Vis Sci. 52: 527-40. PMID: 20811050
  4. Meccanismi di attivazione dei neuroni del nucleo accumbens da parte della cocaina attraverso le vie dei canali canonici del recettore sigma-1-inositolo 1,4,5-trisfosfato-transiente.  |  Barr, JL., et al. 2015. Cell Calcium. 58: 196-207. PMID: 26077147
  5. Kokain hemmt den speichergesteuerten Ca2+-Eintrag in mikrovaskulären Endothelzellen des Gehirns: eine entscheidende Rolle für Sigma-1-Rezeptoren.  |  Brailoiu, GC., et al. 2016. Biochem J. 473: 1-5. PMID: 26467159
  6. Auswirkungen von Fluvoxamin auf die durch den Nervenwachstumsfaktor induzierte Hemmung des Neuritenwachstums durch Dexamethason in PC12-Zellen.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Biosci Biotechnol Biochem. 83: 659-665. PMID: 30543144
  7. Der Cholinesterasehemmer Rivastigmin verstärkt das durch den Nervenwachstumsfaktor induzierte Neuritenwachstum in PC12-Zellen über Sigma-1- und Sigma-2-Rezeptoren.  |  Terada, K., et al. 2018. PLoS One. 13: e0209250. PMID: 30557385
  8. Sertralin hemmt das Nervenwachstumsfaktor-induzierte Neuritenwachstum in PC12-Zellen über einen Mechanismus, an dem der Sigma-1-Rezeptor beteiligt ist.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 853: 129-135. PMID: 30902656
  9. Die Hemmung der SARS-CoV-2-Infektion in menschlichen iPsc-Kardiomyozyten durch den Angriff auf den Sigma-1-Rezeptor stört die Zytoarchitektur und den Herzschlag.  |  Salerno, JA., et al. 2021. PeerJ. 9: e12595. PMID: 35036128
  10. Analisi farmacologica dell'interazione tra recettore GABAA e chaperone Sigma1R: Research Report I-Investigation of the Anxiolytic, Anticonvulsant and Hypnotic Effects of Allosteric GABAA Receptors' Ligands.  |  Voronin, MV., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37298532
  11. Merkmale der Bindung von [3H]NE-100, einem neuartigen Sigma-Rezeptor-Liganden, an Gehirnmembranen von Meerschweinchen.  |  Tanaka, M., et al. 1995. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 351: 244-51. PMID: 7609777
  12. NE-100, ein neuer Sigma-Rezeptor-Ligand: In-vivo-Tests.  |  Okuyama, S., et al. 1993. Life Sci. 53: PL285-90. PMID: 7901723
  13. NE-100, ein neuer potenter Sigma-Ligand, bindet bevorzugt an Sigma-1-Bindungsstellen im Meerschweinchenhirn.  |  Chaki, S., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 251: R1-2. PMID: 8137864

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NE 100 hydrochloride, 10 mg

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