Date published: 2025-9-6

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MRS 2578 (CAS 711019-86-2)

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Anwendungen:
MRS 2578 ist ein selektiver P2Y66-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
711019-86-2
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
472.66
Summenformel:
C20H20N6S4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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MRS 2578, ein symmetrisches Aryl-Diisothiocyanat-Derivat, wird als ein Inhibitor der P2Y6-Rezeptoren gezeigt. P2Y-Rezeptoren sind G-gekoppelte Rezeptoren, die durch ATP aktiviert werden und eine intrazelluläre Kette von Reaktionen auslösen. Es wurde berichtet, dass die Aktivierung von P2Y-Rezeptoren die Phospholipase C-Aktivität induziert. Weitere Studien zeigen, dass P2Y6-Rezeptoren Mikroglienphagocytose sowie die Aktivierung von P38 MAPK und die Expression von COX-2 in Zellen, die UVB-Strahlung ausgesetzt sind, verursachen können. MRS 2578 ist ein Inhibitor von P2Y6.


MRS 2578 (CAS 711019-86-2) Literaturhinweise

  1. Diisothiocyanat-Derivate als potente, unüberwindbare Antagonisten von P2Y6-Nukleotidrezeptoren.  |  Mamedova, LK., et al. 2004. Biochem Pharmacol. 67: 1763-70. PMID: 15081875
  2. UDP, das an P2Y6-Rezeptoren wirkt, ist ein Vermittler der mikroglialen Phagozytose.  |  Koizumi, S., et al. 2007. Nature. 446: 1091-5. PMID: 17410128
  3. Beteiligung des P2Y6-Rezeptors an der p38 MAPK-vermittelten COX-2-Expression als Reaktion auf UVB-Bestrahlung von menschlichen Keratinozyten.  |  Takai, E., et al. 2011. Radiat Res. 175: 358-66. PMID: 21388279
  4. Rolle der Ekto-NTPDasen bei der Aktivierung des UDP-sensitiven P2Y(6)-Rezeptors während der osteogenen Differenzierung von primären Knochenmark-Stromazellen postmenopausaler Frauen.  |  Noronha-Matos, JB., et al. 2012. J Cell Physiol. 227: 2694-709. PMID: 21898410
  5. Pharmakologische Charakterisierung von Uracil-Nukleotid-präferierenden P2Y-Rezeptoren, die die Darmmotilität modulieren: eine Studie am Ileum der Maus.  |  Zizzo, MG., et al. 2012. Purinergic Signal. 8: 275-85. PMID: 22102167
  6. Extrazelluläres UDP steigert die P2X-vermittelte Kontraktilität der glatten Muskulatur der Blase durch P2Y(6)-Aktivierung des Phospholipase C/Inositoltriphosphat-Weges.  |  Yu, W., et al. 2013. FASEB J. 27: 1895-903. PMID: 23362118
  7. Der P2Y6-Rezeptor vermittelt die durch Clostridium difficile Toxin induzierte CXCL8/IL-8-Produktion und die Dysfunktion der intestinalen Epithelbarriere.  |  Hansen, A., et al. 2013. PLoS One. 8: e81491. PMID: 24278446
  8. P2Y₆-Rezeptoren der Mikroglia vermitteln die Freisetzung von Stickstoffmonoxid und die Apoptose von Astrozyten.  |  Quintas, C., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 141. PMID: 25178395
  9. Aktivierte Mikroglia verursachen eine reversible Apoptose von Phäochromozytomzellen, indem sie deren Zelltod durch Phagozytose auslösen.  |  Hornik, TC., et al. 2016. J Cell Sci. 129: 65-79. PMID: 26567213
  10. Thymidin-5'-O-Monophosphorothioat induziert die Migration von HeLa-Zellen durch Aktivierung des P2Y6-Rezeptors.  |  Gendaszewska-Darmach, E. and Szustak, M. 2016. Purinergic Signal. 12: 199-209. PMID: 26746211
  11. P2Y6-Rezeptoren regulieren die Expression und Sekretion von CXCL10 in Epithelzellen des Mausdarmes.  |  Salem, M., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 149. PMID: 29541027
  12. Charakterisierung des UDP-aktivierten purinergen Rezeptors P2Y₆, der an der angeborenen Immunität der Japanischen Flunder Paralichthys olivaceus beteiligt ist.  |  Li, S., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 30029501
  13. Optogenetische Aktivierung des distalen Dickdarmepithels aktiviert Schaltkreise des enterischen Nervensystems, um Motilitätsmuster zu initiieren.  |  Najjar, SA., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 321: G426-G435. PMID: 34468219
  14. Die Makrodomänen-bindende Verbindung MRS 2578 hemmt die Replikation des Alphavirus.  |  Mattila, S., et al. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: e0139821. PMID: 34606339

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MRS 2578, 10 mg

sc-204103
10 mg
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MRS 2578, 50 mg

sc-204103A
50 mg
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