Date published: 2025-9-11

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(−)-U-50488 hydrochloride (CAS 67198-19-0)

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Alternative Namen:
trans-(−)-3,4-Dichloro-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)cyclohexyl]benzeneacetamide hydrochloride
CAS Nummer:
67198-19-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
405.79
Summenformel:
C19H26Cl2N2O•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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(-)-U-50488 Hydrochlorid ist eine Verbindung, die als selektiver κ-Opioidrezeptor-Agonist wirkt. Er wirkt durch Bindung an den κ-Opioidrezeptor und dessen Aktivierung, was zu einer Kaskade intrazellulärer Signalereignisse führt. Diese Aktivierung führt schließlich zur Modulation der Neurotransmitterfreisetzung, insbesondere von Dopamin, und zur Hemmung der neuronalen Erregbarkeit. Auf molekularer Ebene interagiert (-)-U-50488-Hydrochlorid mit dem κ-Opioidrezeptor, was zu Konformationsänderungen und zur Einleitung nachgeschalteter Signalwege führt. Der Wirkmechanismus von (-)-U-50488-Hydrochlorid umfasst die Regulierung der synaptischen Übertragung und der neuronalen Aktivität, was Auswirkungen auf die Untersuchung der Rolle von κ-Opioidrezeptoren bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen haben kann.


(−)-U-50488 hydrochloride (CAS 67198-19-0) Literaturhinweise

  1. Untersuchung der Mechanismen von U-50.488 zur Verhinderung der Entwicklung einer Morphintoleranz bei Meerschweinchen.  |  Tao, PL., et al. 2000. Chin J Physiol. 43: 179-84. PMID: 11292183
  2. Exogene Aktivierung von Delta- und Kappa-Opioidrezeptoren führt zu einer Kardioprotektion im isolierten Mäuseherz.  |  Peart, JN. and Gross, GJ. 2004. Basic Res Cardiol. 99: 29-37. PMID: 14685703
  3. Hemmung von (-)-Propranololhydrochlorid durch sein Enantiomer bei weißen Mäusen - eine placebokontrollierte randomisierte Studie.  |  Kuzeff, RM., et al. 2004. Forsch Komplementarmed Klass Naturheilkd. 11: 14-9. PMID: 15004443
  4. G-Protein-Aktivierung und Modulation des zyklischen AMP durch Naloxon-Benzoylhydrazon in verschiedenen Schichten des Riechkolbens der Ratte.  |  Onali, P. and Olianas, MC. 2004. Br J Pharmacol. 143: 638-48. PMID: 15451772
  5. Agonistische Aktivität von Naloxon-Benzoylhydrazon an rekombinanten und nativen Opioidrezeptoren.  |  Olianas, MC., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 360-70. PMID: 16402046
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  7. Die chronotrope Wirkung von D-Ala2,Leu5,Arg6-Enkephalin (Dalargin) ist mit der Aktivierung peripherer Kappa-Opioid-Rezeptoren verbunden.  |  Maslov, LN., et al. 2005. Bull Exp Biol Med. 140: 682-6. PMID: 16848223
  8. Hemmende und erregende Auswirkungen der Aktivierung von Mikro-, Delta- und Kappa-Opioidrezeptoren auf die Atmung von wachen Schildkröten (Trachemys scripta).  |  Johnson, SM., et al. 2008. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 295: R1599-612. PMID: 18784338
  9. Straub-Schwanz-Reaktion bei Mäusen, die mit einem σ(1)-Rezeptor-Antagonisten in Kombination mit Methamphetamin behandelt wurden.  |  Kitanaka, J., et al. 2012. Brain Res. 1482: 40-6. PMID: 22981417
  10. Periphere Sensibilisierung erhöht die Expression und Aktivierung von Opioidrezeptoren durch Crotalphin bei Ratten.  |  Zambelli, VO., et al. 2014. PLoS One. 9: e90576. PMID: 24594607
  11. Oxytocin ist ein positiver allosterischer Modulator von κ-Opioidrezeptoren, aber nicht von Δ-Opioidrezeptoren im G-Protein-Signalweg.  |  Miyano, K., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34685631
  12. U-50,488 blockiert die Entwicklung von Morphintoleranz und -abhängigkeit bei einer sehr niedrigen Dosis in Meerschweinchen.  |  Tao, PL., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 256: 281-6. PMID: 8045272
  13. Opioide unterdrücken spontane und NMDA-induzierte hemmende postsynaptische Ströme im dorsalen Raphe-Nukleus der Ratte in vitro.  |  Jolas, T. and Aghajanian, GK. 1997. Brain Res. 755: 229-45. PMID: 9175891

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(−)-U-50488 hydrochloride, 5 mg

sc-203714
5 mg
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(−)-U-50488 hydrochloride, 25 mg

sc-203714A
25 mg
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