Date published: 2025-9-6

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MIF Antagonist, ISO-1 (CAS 478336-92-4)

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Alternative Namen:
Macrophage Migration Inhibitory Factor Antagonist; ISO-1; (S,R)-3-(4-Hydroxyphenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazole acetic acid
Anwendungen:
MIF Antagonist, ISO-1 ist eine zelldurchlässige Isoxazolinverbindung, die entzündungshemmende Eigenschaften aufweist
CAS Nummer:
478336-92-4
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
235.24
Summenformel:
C12H13NO4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der MIF-Antagonist ISO-1 ist eine zellpermeable Isoxazolin-Verbindung, die entzündungshemmende Eigenschaften aufweist. Der MIF-Antagonist ISO-1 hemmt die Dopachrom-Tautomerase-Aktivität von MIF, indem er an dessen katalytisch aktive Stelle bindet (IC50 = 7 µM für D-Dopachrom-Tautomerase) und unterdrückt die Produktion von TNFalpha, PGE2 und COX-2 in menschlichen Monozyten sowie Arachidonsäure in RAW 264.7 Makrophagen. Es wurde gezeigt, dass der MIF-Antagonist ISO-1 antidiabetogene Eigenschaften in einem immunentzündlichen diabetischen Mausmodell aufweist.


MIF Antagonist, ISO-1 (CAS 478336-92-4) Literaturhinweise

  1. Die aktive Tautomerase-Stelle des Makrophagen-Migrations-Inhibitionsfaktors ist ein potenzielles Ziel für die Entdeckung neuer entzündungshemmender Wirkstoffe.  |  Lubetsky, JB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 24976-82. PMID: 11997397
  2. Die Aktivität des Makrophagen-Migrations-Inhibitionsfaktors spielt eine entscheidende Rolle bei experimentellem Autoimmundiabetes.  |  Cvetkovic, I., et al. 2005. Endocrinology. 146: 2942-51. PMID: 15790730
  3. Ein fluoriertes Analogon von ISO-1 blockiert die Erkennung und biologische Funktion von MIF und ist in einem Mausmodell für Kolitis oral wirksam.  |  Dagia, NM., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 607: 201-12. PMID: 19239912
  4. ISO-1, ein Antagonist des Makrophagen-Migrationshemmungsfaktors, hemmt den Umbau der Atemwege in einem Mausmodell für chronisches Asthma.  |  Chen, PF., et al. 2010. Mol Med. 16: 400-8. PMID: 20485865
  5. ISO-1, ein Antagonist des Makrophagen-Migrationshemmungsfaktors, verhindert N-Methyl-D-Aspartat-induzierte Netzhautschäden.  |  Naruoka, T., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 138-44. PMID: 24041932
  6. Der MIF-Inhibitor ISO-1 schützt die Photorezeptoren und reduziert die Gliose bei experimenteller Netzhautablösung.  |  Kim, B., et al. 2017. Sci Rep. 7: 14336. PMID: 29084983
  7. Schützende Wirkung von ISO-1 gegen die Verschlimmerung der durch Aβ1-40 induzierten Schädigung von PC12-Zellen durch fortgeschrittene Glykierungsendprodukte.  |  Yu, M., et al. 2019. Mol Med Rep. 20: 2135-2142. PMID: 31322215
  8. Der MIF-Inhibitor ISO-1 dämpft die Proliferation, Migration und Invasion menschlicher Bauchspeicheldrüsenkrebszellen in vitro und unterdrückt das Wachstum von Xenograft-Tumoren in vivo.  |  Cheng, B., et al. 2020. Sci Rep. 10: 6741. PMID: 32317702
  9. Schutzmechanismus des MIF-Inhibitors ISO-1 auf intrahepatische Gallengangszellen bei Ratten mit schwerer akuter Pankreatitis.  |  Wang, B., et al. 2021. Dig Dis Sci. 66: 3415-3426. PMID: 33123939
  10. Schützende Wirkung von ISO-1 mit Hemmung der RIPK3-Hochregulierung und der neutrophilen Anhäufung bei Acetaminophen-induzierten Leberschäden in Mäusen.  |  Ohkawara, T., et al. 2021. Toxicol Lett. 339: 51-59. PMID: 33370591
  11. Der MIF-Inhibitor ISO-1 mildert schwere akute Pankreatitis-assoziierte akute Nierenschäden durch Unterdrückung des NLRP3-Inflammasom-Signalweges.  |  Liu, Y., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 96: 107555. PMID: 33823428
  12. Der MIF-Inhibitor (Macrophage Migration Inhibitory Factor) iSO-1 fördert die durch Staphylokokkenprotein A ausgelöste osteogene Differenzierung durch Hemmung des NF-κB-Signalwegs.  |  Shi, X., et al. 2023. Int Immunopharmacol. 115: 109600. PMID: 36577150
  13. Ischämischer Schlaganfall wird durch ISO-1 geschützt, das die Apoptose über den mitochondrialen Weg hemmt.  |  Ji, W., et al. 2023. Sci Rep. 13: 2788. PMID: 36797398

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MIF Antagonist, ISO-1, 1 mg

sc-204807D
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MIF Antagonist, ISO-1, 5 mg

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