Date published: 2025-9-11

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mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)

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Alternative Namen:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
Anwendungen:
mGluR5 Ligand, CDPPB ist ein selektiver, reversibler, positiver allosterischer Modulator für mGluR-5
CAS Nummer:
781652-57-1
Molekulargewicht:
364.4
Summenformel:
C23H16N4O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Eine Pyrazolamidverbindung, die die Blut-Hirn-Schranke überwindet und als potenter, selektiver, reversibler, positiv-allosterischer Modulator für den metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyp 5 (mGluR5) wirkt. Es übt auch antipsychotisch wirkende Effekte aus. Es wird berichtet, dass es die Reaktion auf Glutamat (~300 nM) in CHO-mGluR5-Zellen potenziert (EC50 = 10 nM beim Menschen, 4-fache Potenzierung; 20 nM bei der Ratte, 4,3-fache Potenzierung) und die durch Amphetamin ausgelöste Störung der Pre-Pulse-Inhibition (PPI) bei Ratten umkehrt. Die Spezifität wurde anhand einer Reihe von Kinasen und Rezeptoren bestimmt. Es potenziert nicht die Aktivität anderer Glutamatrezeptoren.


mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) Literaturhinweise

  1. Entdeckung positiver allosterischer Modulatoren für den metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyp 5 aus einer Reihe von N-(1,3-Diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamiden, die die Rezeptorfunktion in vivo potenzieren.  |  Lindsley, CW., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5825-8. PMID: 15537338
  2. Ein neuartiger selektiver positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 5 hat in vivo Aktivität und antipsychotisch ähnliche Wirkungen in Verhaltensmodellen der Ratte.  |  Kinney, GG., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 199-206. PMID: 15608073
  3. Substituenteneffekte von N-(1,3-Diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamiden auf die positive allosterische Modulation des metabotropen Glutamat-5-Rezeptors in kortikalen Astrozyten der Ratte.  |  de Paulis, T., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3332-44. PMID: 16722652
  4. Positive allosterische Modulation von metabotropen Glutamat-5-Rezeptoren (mGlu5) kehrt die durch N-Methyl-D-Aspartat-Antagonisten induzierte Veränderung der neuronalen Zündung im präfrontalen Kortex um.  |  Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
  5. Positive allosterische Modulation von mGluR5-Rezeptoren erleichtert die Löschung eines kontextuellen Kokaingedächtnisses.  |  Gass, JT. and Olive, MF. 2009. Biol Psychiatry. 65: 717-20. PMID: 19100966
  6. Die Aktivierung metabotroper Glutamatrezeptoren vom Typ 5 mildert die durch NMDA-Rezeptorblockade verursachten Defizite bei der kognitiven Flexibilität.  |  Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
  7. Design und Synthese von substituierten N-(1,3-Diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamiden als positive allosterische Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 5.  |  Zou, MF., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 2650-4. PMID: 21295978
  8. Die positive allosterische Modulation von mGluR5 verstärkt das Extinktionslernen nach der Selbstverabreichung von Kokain.  |  Cleva, RM., et al. 2011. Behav Neurosci. 125: 10-9. PMID: 21319882
  9. Die Bedeutung des Shank3-Proteins bei der Regulierung der Expression des metabotropen Glutamatrezeptors 5 (mGluR5) und der Signalübertragung an Synapsen.  |  Verpelli, C., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 34839-50. PMID: 21795692
  10. Therapeutische Wirkung des positiven allosterischen Modulators CDPPB des metabotropen Glutamatrezeptors 5 auf Phencyclidin-induzierte kognitive Defizite bei Mäusen.  |  Horio, M., et al. 2013. Fundam Clin Pharmacol. 27: 483-8. PMID: 22594375
  11. Positive allosterische Modulatoren (PAMs) des metabotropen Glutamatrezeptors 5 (mGluR5) dämpfen die Aktivierung von Mikroglia.  |  Xue, F., et al. 2014. CNS Neurol Disord Drug Targets. 13: 558-66. PMID: 24168364
  12. Die positive oder negative allosterische Modulation des metabotropen Glutamatrezeptors 5 (mGluR5) verändert die Ausprägung der Verhaltenssensibilisierung auf Methamphetamin nicht.  |  Kufahl, PR., et al. 2013. F1000Res. 2: 84. PMID: 24358885
  13. Positive allosterische Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptors 5 als Hilfsmittel zur Untersuchung der Signalverzerrung.  |  Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
  14. Bindung eines positiven allosterischen Modulators CDPPB an den metabotropen Glutamatrezeptor Typ 5 (mGluR5) durch Simulationen der molekularen Dynamik auf allen Atomen untersucht.  |  Uba, AI., et al. 2022. Life Sci. 309: 121014. PMID: 36179814

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mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg

sc-221942
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mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg

sc-221942A
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