Date published: 2025-9-6

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MG 624 (CAS 77257-42-2)

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Anwendungen:
MG 624 ist ein Antagonist des neuronalen AChR
CAS Nummer:
77257-42-2
Molekulargewicht:
451.39
Summenformel:
C22H30NOI
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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MG 624 ist ein neuronaler AChR-Alpha7-Antagonist. MG 624 hemmt die Bindung von Alpha-Bgtx an die Alpha7- und Alpha4beta2-Subtypen des Huhns. MG624 ist ein selektiver Antagonist neuronaler nicotiner Acetylcholinrezeptoren (nAChRs) mit einer hohen Affinität für nAChRs, die die α7-Untereinheit enthalten. Es hemmt acetylcholininduzierte Ströme und zeigt eine Selektivität für nAChRs, die die α7-Untereinheit enthalten, gegenüber anderen Untereinheiten. MG624 zeigt eine Abnahme der durch vagale Nervenstimulation induzierten Kontraktionen und reduziert die Proteinmengen des frühen Wachstumsantwortgens 1 (Egr-1) in humanen mikrovaskulären Endothelzellen. Es zeigt auch anti-proliferative und anti-angiogene Effekte in vitro, ex vivo und in einem Mausmodell für kleinzelligen Lungenkrebs.


MG 624 (CAS 77257-42-2) Literaturhinweise

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  2. Selektive Medikamente für Nikotinrezeptor-Subtypen: eine reale Möglichkeit oder ein Traum?  |  Gotti, C., et al. 2000. Behav Brain Res. 113: 183-92. PMID: 10942044
  3. Nicotin-Acetylcholin-Rezeptor-vermittelte [3H]Dopamin-Freisetzung aus dem Hippocampus.  |  Cao, YJ., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1298-304. PMID: 15542623
  4. MG624, ein α7-nAChR-Antagonist, hemmt die Angiogenese über den Egr-1/FGF2-Signalweg.  |  Brown, KC., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 99-114. PMID: 22198237
  5. Nikotin beeinträchtigt die Cyclooxygenase-2-abhängige Kinin-Rezeptor-vermittelte Atemwegsrelaxation bei Mäusen.  |  Xu, Y. and Cardell, LO. 2014. Toxicol Appl Pharmacol. 275: 12-21. PMID: 24380835
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  7. Auswirkungen von akutem und chronischem Nikotin auf Katecholamin-Neuronen des Nucleus solitaire.  |  Page, SJ., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 316: R38-R49. PMID: 30354182
  8. Potente Antiglioblastom-Wirkstoffe durch Hybridisierung der Onium-Alkyloxy-Stilben basierten Strukturen eines α7-nAChR, α9-nAChR Antagonisten und eines Pro-Oxidans Mitocan.  |  Bavo, F., et al. 2018. J Med Chem. 61: 10531-10544. PMID: 30403486
  9. Nachweis eines dualen Wirkmechanismus, der den antiproliferativen und zytotoxischen Wirkungen von α7- und α9-Nikotin-Liganden auf Glioblastomzellen auf Ammonium-Alkyloxy-Stilben-Basis zugrunde liegt.  |  Pucci, S., et al. 2022. Pharmacol Res. 175: 105959. PMID: 34756924
  10. Vom 2-Triethylammoniumethylether von 4-Stilbenol (MG624) zu selektiven niedermolekularen Antagonisten des menschlichen α9α10-Nikotinrezeptors durch Modifikationen am Ammoniumethylrest.  |  Bavo, F., et al. 2022. J Med Chem. 65: 10079-10097. PMID: 35834819
  11. Subnanomolare Affinität und selektiver Antagonismus am α7-Nikotinrezeptor durch kombinierte Modifikationen von 2-Triethylammoniumethyläther von 4-Stilbenol (MG624).  |  Bavo, F., et al. 2023. J Med Chem. 66: 306-332. PMID: 36526469
  12. 4-Oxystilben-Verbindungen sind selektive Liganden für neuronale nikotinische alpha-Bungarotoxin-Rezeptoren.  |  Gotti, C., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 1197-206. PMID: 9720791
  13. MG624, ein α7-Nikotinrezeptor-Antagonist, hemmt das Wachstum von menschlichem kleinzelligem Lungenkrebs durch Induktion von p73  |  Kathleen C. Brown, Ted R. Witte, W. Elaine Hardman, Elsa I. Mangiarua, Lawrence M. Grover, Richard D. Egleton, Piyali Dasgupta. 354.11-354.11. Experimental Biology 2010 Meeting Abstracts. 24: 2010.
  14. MG624, ein synthetischer niedermolekularer Alpha7-Rezeptor-Antagonist, hemmt das Wachstum von menschlichem kleinzelligem Lungenkrebs  |  Christopher A McNees, Kathleen C Brown, Jamie K Lau, Aaron M Dom, Brandon Shiflett, Theodore R Witte, W Elaine Hardman, Haitao Luo, Yi C Chen, A Betts Carpenter, Piyali Dasgupta. 2013. Experimental Biology 2013 Meeting Abstracts. 27: 1088.11-1088.11.

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