Date published: 2025-9-6

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Mertansine (CAS 139504-50-0)

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Alternative Namen:
DM 1; Maytansinoid DM 1
Anwendungen:
Mertansine ist ein zytotoxischer Wirkstoff, der in Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten verwendet wird
CAS Nummer:
139504-50-0
Molekulargewicht:
738.29
Summenformel:
C35H48ClN3O10S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Mertansin ist eine Verbindung, die im Bereich der chemischen Biologie von Interesse ist, vor allem wegen ihrer Anwendung bei der Untersuchung zytotoxischer Wirkstoffe. In der Forschung wird Mertansin wegen seines Wirkmechanismus erforscht, der die Hemmung der Mikrotubuli-Assemblierung beinhaltet, was zum Stillstand des Zellzyklus und zur Apoptose in sich schnell teilenden Zellen führt. Es wird häufig mit Antikörpern konjugiert, um Antikörper-Wirkstoff-Konjugate (ADCs) zu bilden, die den zytotoxischen Wirkstoff gezielt an die Zielzellen abgeben sollen. Im Rahmen der Materialwissenschaft kann Mertansin auch auf seine Stabilität, Konjugationschemie und die Kinetik seiner Freisetzung aus Trägern untersucht werden. Darüber hinaus nutzen Forscher Mertansin, um die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen von Tubulin-Inhibitoren zu verstehen, was Einblicke in die molekularen Grundlagen ihrer Bindungsaffinität und Spezifität ermöglicht.


Mertansine (CAS 139504-50-0) Literaturhinweise

  1. Trastuzumab-DeBouganin-Konjugat überwindet mehrere Mechanismen der T-DM1-Medikamentenresistenz.  |  Dillon, RL., et al. 2016. J Immunother. 39: 117-26. PMID: 26938945
  2. Ein abweichender intrazellulärer Metabolismus von T-DM1 führt zu einer T-DM1-Resistenz in menschlichen Magenkrebszellen, die den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 aufweisen.  |  Wang, H., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 1458-1468. PMID: 28388007
  3. Apoferritin-Nanocages, die mit Mertansin beladen sind, ermöglichen in vitro eine wirksame Ausrottung von Krebsstammzellen.  |  Tan, T., et al. 2018. Int J Pharm. 553: 201-209. PMID: 30339945
  4. Durch bioinspirierte Lipoproteine vermittelte Photothermie verändert das Tumorstroma, um die Zugänglichkeit von zweiten Nanopartikeln für Krebszellen zu verbessern.  |  Tan, T., et al. 2019. Nat Commun. 10: 3322. PMID: 31346166
  5. Mit Medikamenten beladene Photosensibilisator-Chitosan-Nanopartikel für die kombinatorische Chemo- und Photodynamik-Therapie von Krebs.  |  Pandya, AD., et al. 2020. Biomacromolecules. 21: 1489-1498. PMID: 32092254
  6. Mertansin hemmt die mRNA-Expression und Enzymaktivitäten von Cytochrom P450s und Uridin 5'-Diphospho-Glucuronosyltransferasen in menschlichen Hepatozyten und Lebermikrosomen.  |  Choi, WG., et al. 2020. Pharmaceutics. 12: PMID: 32131538
  7. Zielgerichtete peptiddekorierte biomimetische Lipoproteine verbessern die Tiefenwirkung und die Zugänglichkeit von Krebszellen in soliden Tumoren.  |  Tan, T., et al. 2020. Acta Pharm Sin B. 10: 529-545. PMID: 32140397
  8. UPLC-basierter Assay zur Bewertung der Hydrophobizität von Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten (ADC) Nutzlasten.  |  Pysz, I., et al. 2020. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1146: 122075. PMID: 32361467
  9. Entwicklung von 5D3-DM1: Ein neuartiges Anti-Prostata-spezifisches Membranantigen-Antikörper-Wirkstoff-Konjugat für die Therapie von PSMA-positivem Prostatakrebs.  |  Huang, CT., et al. 2020. Mol Pharm. 17: 3392-3402. PMID: 32803984
  10. Biodistribution im Gewebe und Tumortargeting eines im nahen Infrarotbereich markierten Anti-CD38-Antikörper-Wirkstoff-Konjugats beim präklinischen Multiplen Myelom.  |  Cho, N., et al. 2021. Oncotarget. 12: 2039-2050. PMID: 34611478
  11. Ein neuartiger ADC, der auf das Zelloberflächenfibromodulin abzielt, in einem Mausmodell für dreifach-negativen Brustkrebs.  |  Haji Ghaffari, M., et al. 2022. Breast Cancer. 29: 1121-1132. PMID: 35982394
  12. Der Einsatz von cRGD-Peptiden in ultrakleinen Goldnanopartikeln steigert die Aufnahme und Wirksamkeit der zytotoxischen Nutzlast.  |  Perrins, RD., et al. 2022. Nanomaterials (Basel). 12: PMID: 36432299
  13. Bestimmung von Mertansin in Rattenplasma mittels Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie und Pharmakokinetik von Mertansin bei Ratten  |  Choi, Won-Gu; Kim, Ju-Hyun; Jang, Hyun-Joon; Lee, Hye Suk. 2020. Mass Spectrometry Letters. Volume 11 Issue 3: 59-64.

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