Date published: 2025-10-26

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Melagatran (CAS 159776-70-2)

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Alternative Namen:
H-319/68
Anwendungen:
Melagatran ist ein Antikoagulans-Antagonist der Thrombin-Mutante.
CAS Nummer:
159776-70-2
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
429.51
Summenformel:
C22H31N5O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Melagatran ist ein antithrombotisches Mittel, das die Expression von Gewebefaktor in heterotypischen Komplexen aus menschlichen Blutplättchen und Monozyten verhindert. Studien deuten darauf hin, dass Melagatran eine fibrinolytische Aktivität hervorruft, die mit derjenigen vergleichbar ist, die in plättchenarmen Modellen beobachtet wird, die aus Gewebefaktor-induzierten Gerinnseln bestehen. Darüber hinaus wurde in diesen Studien festgestellt, dass die Fibrinolysefähigkeit von Melagatran durch die Anwesenheit von Blutplättchen nicht beeinträchtigt wird. Melagatran wirkt dosisabhängig auf die Thrombozytenaggregation, wobei niedrige Konzentrationen die größere Wirksamkeit haben. Außerdem wurde vermutet, dass Melagatran die γ-Thrombin/PAR-4-Rezeptoren gegenüber den α-Thrombin/PAR-1-Rezeptoren differenziell hemmen kann.


Melagatran (CAS 159776-70-2) Literaturhinweise

  1. Auswirkungen von Melagatran, einem neuen direkten Thrombininhibitor, während eines experimentellen septischen Schocks.  |  Eriksson, M., et al. 2000. Expert Opin Investig Drugs. 9: 1129-37. PMID: 11060733
  2. Pharmakodynamik und Pharmakokinetik des oral verabreichten direkten Thrombininhibitors Ximelagatran und seines aktiven Metaboliten Melagatran: eine Mini-Review.  |  Gustafsson, D. and Elg, M. 2003. Thromb Res. 109 Suppl 1: S9-15. PMID: 12818629
  3. Geringes Potenzial für Wechselwirkungen zwischen Melagatran/Ximelagatran und anderen Medikamenten, Nahrungsmitteln oder Alkohol.  |  Wolzt, M., et al. 2005. Semin Vasc Med. 5: 254-8. PMID: 16123912
  4. Melagatran zur Thromboseprophylaxe nach mechanischer Klappenimplantation: Ergebnisse in einem heterotopen Schweinemodell.  |  Thompson, JL., et al. 2007. J Thorac Cardiovasc Surg. 134: 359-65. PMID: 17662773
  5. Der direkte Thrombininhibitor Ximelagatran/Melagatran: eine systematische Überprüfung der klinischen Anwendungen und eine evidenzbasierte Bewertung des Nutzen-Risiko-Profils.  |  Testa, L., et al. 2007. Expert Opin Drug Saf. 6: 397-406. PMID: 17688383
  6. Wirkung von niedrig und hoch dosiertem Melagatran und anderen antithrombotischen Medikamenten auf die Thrombozytenaggregation.  |  Soslau, G., et al. 2008. J Thromb Thrombolysis. 25: 198-203. PMID: 17710375
  7. Profibrinolytische Aktivität des direkten Thrombininhibitors Melagatran und unfraktioniertem Heparin in plättchenarmen und plättchenreichen Gerinnseln.  |  Semeraro, F., et al. 2007. Thromb Haemost. 98: 1208-14. PMID: 18064315
  8. Melagatran verhindert die Expression von Gewebefaktor in heterotypischen Komplexen aus menschlichen Blutplättchen und Monozyten.  |  Belliard, A., et al. 2008. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 54 Suppl: OL1077-82. PMID: 19149969
  9. Melagatran, ein direkter Thrombin-Inhibitor, aber weder Edoxaban, ein direkter Faktor-Xa-Inhibitor, noch Heparin verschlimmern die durch den Gewebefaktor induzierte Hyperkoagulation bei Ratten.  |  Furugohri, T., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 686: 74-80. PMID: 22546231
  10. Verlängerung der Gerinnselauflösungszeit durch den direkten Thrombininhibitor Melagatran durch paradoxe Verstärkung der Thrombinbildung: Vergleich mit dem direkten Faktor-Xa-Inhibitor Edoxaban.  |  Morishima, Y., et al. 2021. Blood Coagul Fibrinolysis. 32: 209-215. PMID: 33560005

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