Date published: 2025-9-7

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MEK Inhibitor II (CAS 623163-52-0)

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Alternative Namen:
2-Chloro-3-(N-succinimidyl)-1,4-naphthoquinone
Anwendungen:
MEK Inhibitor II ist ein selektiv wirksamer MEK-Hemmer, der kaum Auswirkungen auf PKC und PKA zeigt
CAS Nummer:
623163-52-0
Molekulargewicht:
289.70
Summenformel:
C14H8NO4Cl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Der MEK-Inhibitor II ist ein selektiv wirksamer MEK-Inhibitor, der nur geringe Auswirkungen auf PKC und PKA zeigt. Er hemmt Raf1 und ERK1, jedoch nur bei wesentlich höheren Konzentrationen. Der MEK-Inhibitor II ist zellpermeabel. Er wird auch als MEKi-2 bezeichnet und ist eine leicht absorbierbare kleine Molekülverbindung, die die Aktivität von MEK hemmt, einem Enzym, das im MAPK/ERK-Signalweg entscheidend ist. Er zeigt eine starke Hemmung sowohl gegen MEK1 als auch gegen MEK2, mit IC50-Werten von 0,3 nM bzw. 0,4 nM. Darüber hinaus wurde der MEK-Inhibitor II verwendet, um die Auswirkungen der MEK-Hemmung auf das Tumorwachstum in Tiermodellen zu untersuchen.


MEK Inhibitor II (CAS 623163-52-0) Literaturhinweise

  1. Synthese und MEK1 hemmende Aktivitäten von Imido-substituierten 2-Chlor-1,4-Naphthochinonen.  |  Bakare, O., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 3165-70. PMID: 12818679
  2. Die Hemmung des durch die Phosphatidylinositol-3-Kinase vermittelten Glukosestoffwechsels fällt mit dem Resveratrol-induzierten Zellzyklus-Stillstand in menschlichen diffusen großzelligen B-Zell-Lymphomen zusammen.  |  Faber, AC., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 72: 1246-56. PMID: 16979140
  3. Zytotoxizität von 2,3-Dichlor-5,8-dimethoxy-1,4-naphthochinon in androgenabhängigen und -unabhängigen Prostatakrebszelllinien.  |  Copeland, RL., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 1537-46. PMID: 17595773
  4. Zytotoxische Wirkungen von N-(3-Chlor-1,4-dioxo-1,4-dihydro-naphthalen-2-yl)-benzamid auf androgenabhängige und -unabhängige Prostatakrebszelllinien.  |  Kanaan, YM., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 519-27. PMID: 20332464
  5. Synthese und zytotoxische Wirkung einiger 2-Arylnaphtho[2,3-d]oxazol-4,9-dion-Derivate auf androgenabhängige (LNCaP) und androgenunabhängige (PC3) menschliche Prostatakrebszelllinien.  |  Brandy, Y., et al. 2012. Invest New Drugs. 30: 1709-14. PMID: 21243402
  6. Zunahme der Claudin-2-Expression durch einen EGFR/MEK/ERK/c-Fos-Weg in A549-Lungenadenokarzinomzellen.  |  Ikari, A., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 1110-8. PMID: 22546605
  7. Synthese und Charakterisierung von neuen unsymmetrischen und symmetrischen 3-Halogen- oder 3-Methoxy-substituierten 2-Dibenzoylamino-1,4-Naphthochinonderivaten.  |  Brandy, Y., et al. 2013. Molecules. 18: 1973-84. PMID: 23381023
  8. Vorhersage der Dosis-Wirkung des Zelltods anhand früher Signaltransduktionsreaktionen in vitro.  |  Vrana, JA., et al. 2014. Toxicol Sci. 140: 338-51. PMID: 24824809

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