Date published: 2025-9-7

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MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

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Anwendungen:
MEK Inhibitor I ist ein vinylisches Cyanamid, das als selektiver und starker MEK-Hemmer wirken kann
CAS Nummer:
297744-42-4
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
374.46
Summenformel:
C21H18N4OS
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

MEK-Inhibitor I ist ein zellpermeables, pyridinhaltiges, vinylogiges Cyanamid, das als selektiver und potenter Inhibitor von MEK mit geringer Aktivität gegenüber MKK3 und MKK4 wirken kann. Die Verbindung zeigt eine signifikante Affinität nur gegenüber ATP-gebundener MEK (d.h. nicht-kompetitiv in Bezug auf ATP) und die nachgewiesene Hemmung ist nicht-kompetitiv in Bezug auf ERK. Im Vergleich zu U0126 in wässriger Lösung weist MEK-Inhibitor I eine höhere Wirksamkeit, Löslichkeit und Stabilität auf. Außerdem schützt er nachweislich vor Phorbolester-vermittelten Ohrödemen bei Mäusen.


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) Literaturhinweise

  1. Jenseits von U0126. Dianion-Chemie, die zur schnellen Synthese einer Reihe potenter MEK-Inhibitoren führt.  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. HTS-Assays unter Verwendung eines krankheitsrelevanten Zellmodells zur Untersuchung des von mehreren Rezeptoren initiierten MAP-Kinase-Wegs.  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. Aktivierung eines PAK-MEK-Signalwegs in Erythrozyten, die mit Malariaparasiten infiziert sind.  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. cAMP aktiviert TRPC6-Kanäle über den Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Proteinkinase B (PKB)-Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase (MEK)-ERK1/2-Signalweg.  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. Akute mitochondriale Hemmung durch Inhibitoren der mitogen-aktivierten Proteinkinase/extrazellulären signalregulierten Kinase (MEK) 1/2 reguliert die Proliferation.  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. Phosphoproteomik der MAPK-Inhibition in BRAF-mutierten Zellen und eine Rolle für den tödlichen Synergismus der dualen BRAF- und CK2-Inhibition.  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
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  8. Kleine Moleküle, die die Wechselwirkungen zwischen Tumor und Stromazellen beeinflussen: neue Kandidaten für Antitumormittel.  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. Trametinib induziert die Schrumpfung von Neurofibromen und ermöglicht eine Operation.  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. Der langsam fortschreitende Zelltod, der durch GPx4-Mangel ausgelöst wird, erfolgt durch MEK1/ERK2-Aktivierung als nachgeschaltetes Signal nach eisenunabhängiger Lipidperoxidation.  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

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MEK Inhibitor I, 1 mg

sc-353669
1 mg
$218.00