Date published: 2025-9-17

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MDL 11,939 (CAS 107703-78-6)

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Alternative Namen:
α-Phenyl-1-(2-phenylethyl)-4-piperidinemethanol; Glemanserin, MDL11939; MDL 11939; MDL 11-939; MDL-11939
Anwendungen:
MDL 11,939 ist ein starker und selektiver SR-2-Antagonist
CAS Nummer:
107703-78-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
295.42
Summenformel:
C20H25NO
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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MDL 11,939 ist ein potenter, selektiver SR-2-Antagonist (Ki-Werte von 0,54 und 81,6 nM an SR-2A bzw. SR-2C). Antagonisten wie MDL 11.939 binden an diese Rezeptoren, ohne sie zu aktivieren, und blockieren so wirksam die Wirkung von Serotonin (einem Neurotransmitter) und anderen agonistischen Substanzen. Selektivität: Der strukturelle Aufbau von MDL 11,939 erhöht seine Selektivität für den 5-HT2A-Rezeptor, was ihn für die Untersuchung der spezifischen Beiträge dieses Rezeptor-Subtyps bei physiologischen und pathologischen Prozessen nützlich macht. Die Forscher verwenden MDL 11,939, um die Bindungseigenschaften und die Spezifität des 5-HT2A-Rezeptors zu untersuchen. Indem sie untersuchen, wie diese Verbindung mit dem Rezeptor auf molekularer Ebene interagiert, lassen sich Erkenntnisse über die Rolle des Rezeptors in den Zellsignalwegen gewinnen.


MDL 11,939 (CAS 107703-78-6) Literaturhinweise

  1. Antiarrhythmische und elektrophysiologische Wirkungen von MDL 11.939, einem neuen Klasse-III-Antiarrhythmikum, bei betäubten Hunden.  |  Koerner, JE. and Dage, RC. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 16: 383-93. PMID: 1700208
  2. Auswirkungen von MDL 11.939 auf das Aktionspotenzial und die kontraktile Kraft in Herzgeweben: ein Vergleich mit Bretylium, Clofilium und Sotalol.  |  Li, T., et al. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 16: 917-23. PMID: 1704984
  3. Der Serotonin-5-HT(2A)-Rezeptor-Agonist TCB-2: eine verhaltensbezogene und neurophysiologische Analyse.  |  Fox, MA., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 212: 13-23. PMID: 19823806
  4. 5-HT2A-Rezeptor-Antagonismus durch MDL 11,939 während unausweichlichem Stress verhindert die anschließende Übertreibung der akustischen Schreckreaktion und das verringerte Körpergewicht bei Ratten.  |  Jiang, X., et al. 2011. J Psychopharmacol. 25: 289-97. PMID: 19889890
  5. Eine doppelte Dissoziation zwischen den Wirkungen von 5-HT2A- und 5-HT2C-Rezeptoren auf den Erwerb und die Ausprägung einer konditionierten Niederlage bei syrischen Hamstern.  |  Harvey, ML., et al. 2012. Behav Neurosci. 126: 530-7. PMID: 22708954
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  8. Verhaltens- und pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen Monoaminoxidase-Hemmern und dem Halluzinogen 5-Methoxy-N,N-dimethyltryptamin.  |  Halberstadt, AL. 2016. Pharmacol Biochem Behav. 143: 1-10. PMID: 26780349
  9. Die Blockade von Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren unterdrückt die Verhaltenssensibilisierung und die durch Naloxon ausgelösten Entzugssymptome bei mit Morphin behandelten Mäusen.  |  Pang, G., et al. 2016. Front Pharmacol. 7: 514. PMID: 28082900
  10. Eupnoe und Keuchen in vivo werden durch die Aktivierung von 5-HT2A-Rezeptoren begünstigt.  |  Cummings, KJ. 2021. J Neurophysiol. 125: 1543-1551. PMID: 33760672
  11. Serotonergische Regulierung des assoziativen Lernens.  |  Harvey, JA. 1996. Behav Brain Res. 73: 47-50. PMID: 8788476
  12. Studien über den Mechanismus der Neurotoxizität von p-Chloramphetamin.  |  Sprague, JE., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 1271-7. PMID: 8937435
  13. Auswirkungen von Serotonin-5-HT(2A/2C)-Antagonisten auf das assoziative Lernen beim Kaninchen.  |  Welsh, SE., et al. 1998. Psychopharmacology (Berl). 137: 157-63. PMID: 9630002

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