Date published: 2025-9-11

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LY315920 (CAS 172732-68-2)

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Alternative Namen:
Varespladib
Anwendungen:
LY315920 ist ein potenter und selektiver sPLA2-Inhibitor (sekretorische Phospholipase A2)
CAS Nummer:
172732-68-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
380.39
Summenformel:
C21H20N2O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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LY315920 ist eine interessante Verbindung auf dem Gebiet der Enzyminhibitorforschung. Sie wird als selektiver Inhibitor der sekretorischen Phospholipase A2 (sPLA2) eingesetzt, einem Enzym, das bei der Freisetzung von Arachidonsäure und der anschließenden Produktion von Eicosanoiden eine Rolle spielt. Durch die Untersuchung der hemmenden Wirkung von LY315920 können Forscher Einblicke in die Modulation von Entzündungsreaktionen gewinnen, bei denen sPLA2 eine Rolle spielt. Der Wirkstoff dient auch als Werkzeug zur Untersuchung der Struktur-Aktivitäts-Beziehungen von sPLA2 und hilft zu verstehen, wie die Konformation des Enzyms seine Interaktion mit Hemmstoffen beeinflusst. Darüber hinaus wird LY315920 in biochemischen Assays eingesetzt, um die Beteiligung von sPLA2 an verschiedenen zellulären Prozessen zu untersuchen. Die Forschung mit LY315920 trägt zu einem breiteren Verständnis der Enzymregulierung und der Mechanismen von Entzündungen auf molekularer Ebene bei.


LY315920 (CAS 172732-68-2) Literaturhinweise

  1. Pharmakologie von LY315920/S-5920, [[3-(Aminooxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]acetat, einem potenten und selektiven Hemmstoff der sekretorischen Phospholipase A2: Eine neue Klasse von entzündungshemmenden Medikamenten, SPI.  |  Snyder, DW., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 1117-24. PMID: 10027849
  2. Hochspezifische und breit wirksame Inhibitoren der sekretierten Phospholipasen A2 von Säugetieren.  |  Oslund, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 4708-14. PMID: 18605714
  3. Phospholipase-A2-Enzyme: physikalische Struktur, biologische Funktion, Auswirkungen auf Krankheiten, chemische Hemmung und therapeutische Intervention.  |  Dennis, EA., et al. 2011. Chem Rev. 111: 6130-85. PMID: 21910409
  4. sPLA2-IIA erhöht die durch oxidiertes LDL induzierte MCP-1-Expression in vitro durch Aktivierung von Akt.  |  Guo, Y., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 37: 1345-54. PMID: 26488172
  5. Varespladib (LY315920) scheint ein potenter Breitspektrum-Inhibitor der Schlangengift-Phospholipase A2 und ein mögliches Mittel zur Vorbehandlung von Envenomerkrankungen zu sein.  |  Lewin, M., et al. 2016. Toxins (Basel). 8: PMID: 27571102
  6. Neutralisierende Eigenschaften von LY315920 gegenüber myotoxischen Phospholipasen A2 der Schlangengiftgruppen I und II.  |  Bryan-Quirós, W., et al. 2019. Toxicon. 157: 1-7. PMID: 30447275
  7. Gerinnungshemmende Kobras: Klinische Auswirkungen der starken gerinnungshemmenden Wirkung afrikanischer Spitting Naja-Gifte, die nicht durch Antivenom, wohl aber durch LY315920 (Varespladib) neutralisiert werden.  |  Bittenbinder, MA., et al. 2018. Toxins (Basel). 10: PMID: 30518149
  8. Strukturelle Grundlage für die Hemmung des Phospholipase A2-ähnlichen Toxins durch die synthetische Verbindung Varespladib (LY315920).  |  Salvador, GHM., et al. 2019. Sci Rep. 9: 17203. PMID: 31748642
  9. Varespladib (LY315920) und Methyl-Varespladib (LY333013) heben die durch präsynaptisch wirkende neurotoxische Schlangengifte hervorgerufene Letalität auf oder verzögern sie.  |  Gutiérrez, JM., et al. 2020. Toxins (Basel). 12: PMID: 32093386
  10. Varespladib (LY315920) neutralisiert die Phospholipase A2-vermittelte Prothrombinase-Hemmung, die durch Bitis-Schlangengifte ausgelöst wird.  |  Youngman, NJ., et al. 2020. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 236: 108818. PMID: 32512199
  11. Varespladib (LY315920) hemmt die durch Oxyuranus scutellatus-Gift induzierte neuromuskuläre Blockade in einem Nerven-Muskel-Präparat.  |  Fontana Oliveira, IC., et al. 2020. Toxicon. 187: 101-104. PMID: 32889027
  12. Gerinnungshemmende Micrurus-Gifte: Angriffspunkte und Neutralisierung.  |  Dashevsky, D., et al. 2021. Toxicol Lett. 337: 91-97. PMID: 33197555
  13. Klinisches Management von Schlangenbiss-Entzündungen: Zukunftsperspektiven.  |  Hamza, M., et al. 2021. Toxicon X. 11: 100079. PMID: 34430847
  14. Varespladib (LY315920) verhindert die neuromuskuläre Blockade und die durch Crotoxin induzierte Myotoxizität bei neuromuskulären Präparaten der Maus.  |  Maciel, FV., et al. 2021. Toxicon. 202: 40-45. PMID: 34562493
  15. Varespladib (LY315920) rettete Mäuse in einem experimentellen Envenomierungs- und Rettungsmodell vor der tödlichen Neurotoxizität, die durch Gifte von fünf großen asiatischen Kraits (Bungarus spp.) verursacht wurde.  |  Tan, CH., et al. 2022. Acta Trop. 227: 106289. PMID: 34929179

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LY315920, 5 mg

sc-364528
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