Date published: 2025-9-8

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LY-255283 (CAS 117690-79-6)

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Alternative Namen:
1-[5-Ethyl-2-hydroxy-4-[[6-methyl-6-(1H-tetrazol-5-yl)heptyl]oxy]phenyl]ethanone
Anwendungen:
LY-255283 ist ein selektiver, kompetitiver BLT2-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
117690-79-6
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
360.5
Summenformel:
C19H28N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Es ist ein Hydroxyacetophenon, das als Antagonist des Leukotrien B4-Rezeptors wirkt. Spezifisch konkurriert LY-255283 mit LTB4 (sc-201043) und [3H]LTB4, um an die P2Y7 (BLT1)- und LTB4R2 (BLT2)-Rezeptoren auf Lungenzellmembranen zu binden. Studien zeigen, dass der Bindungskoeffizient von LY-255283 kleiner ist als der von LTB4, was zu einer schwächeren Bindung zwischen dem Rezeptor und dem Antagonisten führt. Darüber hinaus reduziert LY-255283 kompetitiv die kontraktilen Reaktionen des Lungenparenchyms, die durch die Bindung von LTB4 an den Rezeptor verursacht werden. LY-255283 ist ein Inhibitor von LTB4R2.


LY-255283 (CAS 117690-79-6) Literaturhinweise

  1. Auswirkungen eines BLT-Rezeptorantagonisten auf lokale und entfernte Reperfusionsschäden nach vorübergehender Ischämie der oberen Mesenterialarterie bei Ratten.  |  Souza, DG., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 403: 121-8. PMID: 10969152
  2. Hydroxyeicosanoide binden an den Leukotrien-B4-Rezeptor mit niedriger Affinität, BLT2, und aktivieren ihn.  |  Yokomizo, T., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 12454-9. PMID: 11278893
  3. Leukotrien-B4-Rezeptor-Antagonisten: die Hydroxyacetophenon-Reihe LY255283.  |  Herron, DK., et al. 1992. J Med Chem. 35: 1818-28. PMID: 1316967
  4. Die pulmonale Wirkung von LY255283, einem Leukotrien-B4-Rezeptor-Antagonisten.  |  Silbaugh, SA., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 223: 57-64. PMID: 1335877
  5. Cysteinyl-Leukotriene und Leukotrien B vermitteln die Vasokonstriktion auf Arginin-Vasopressin in der Arteria basilaris der Ratte.  |  Trandafir, CC., et al. 2005. Clin Exp Pharmacol Physiol. 32: 1027-33. PMID: 16445567
  6. Schützende Wirkung eines Leukotrien-B4-Antagonisten bei Ischämie und Reperfusion des Splanchnikus von Ratten.  |  Karasawa, A., et al. 1991. Am J Physiol. 261: G191-8. PMID: 1651656
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  9. Biologische Aktivität von Leukotrien-B4-Analoga: Hemmung der Migration von Meerschweinchen-Eosinophilen in vitro durch die 2,6-disubstituierten Pyridin-Analoga U-75,302 und U-75,485.  |  Taylor, BM., et al. 1991. Prostaglandins. 42: 211-24. PMID: 1664113
  10. Hemmende Wirkung von LY 255283 auf die Synthese von Leukotrien B(4) und Thromboxan A(2) in menschlichen polymorphkernigen Leukozyten und Monozyten des peripheren Blutes.  |  Uğur, M. and Melli, M. 1993. Mediators Inflamm. 2: 407-9. PMID: 18475555
  11. Beziehung zwischen der Kalziumfreisetzung und der Hemmung der NADPH-Oxidase in menschlichen Neutrophilen.  |  Salmon, MD. and Ahluwalia, J. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 384: 87-92. PMID: 19393624
  12. 5-Lipoxygenase-Produkte modulieren die Aktivität der 85-kDa Phospholipase A2 in menschlichen Neutrophilen.  |  Wijkander, J., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 26543-9. PMID: 7592874
  13. 5-Oxo-Eicosanoide und hämatopoetische Zytokine wirken bei der Stimulierung der Neutrophilenfunktion und des Mitogen-aktivierten Proteinkinasewegs zusammen.  |  O'Flaherty, JT., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 17821-8. PMID: 8663432

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