Date published: 2025-9-9

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Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6)

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Anwendungen:
Lopinavir-d8 ist ein markierter selektiver HIV-1-Proteaseinhibitor, Lopinavir
CAS Nummer:
1322625-54-6
Molekulargewicht:
636.85
Summenformel:
C37H40D8N4O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Lopinavir-d8 ist eine deuterierte Form von Lopinavir, bei der acht Wasserstoffatome durch Deuterium (schweren Wasserstoff) ersetzt sind. Diese Isotopenmarkierung macht Lopinavir-d8 zu einem wertvollen Instrument für die wissenschaftliche Forschung zur Untersuchung der Absorptions- und Stoffwechselwege von Lopinavir, ohne Bezug auf seine Verwendung in gesundheitsbezogenen Anwendungen. Die Hauptwirkung von Lopinavir, und damit auch von Lopinavir-d8, besteht in der Hemmung der HIV-1-Protease. Dieses Enzym ist für die proteolytische Spaltung des viralen Polyproteins in seine funktionellen Bestandteile, die für die Reifung und den Zusammenbau des Virus notwendig sind, unerlässlich. Durch Bindung an die aktive Stelle der HIV-1-Protease verhindert Lopinavir-d8, dass das Enzym ordnungsgemäß funktioniert, und hindert so das Virus daran, zu reifen und infektiös zu werden. Die deuterierte Version, Lopinavir-d8, behält diesen Wirkmechanismus bei und wird in der Forschung verwendet, um die Verteilung, den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Lopinavir mit größerer Genauigkeit zu verfolgen, dank der erhöhten Stabilität und des geringeren Deuteriumverlusts bei der Massenspektrometrieanalyse im Vergleich zu den nicht markierten Formen. In der Forschung wird Lopinavir-d8 in großem Umfang für die Entwicklung und Verfeinerung von Analysemethoden verwendet. Es dient als interner Standard, der eine konsistente Referenz für die Quantifizierung von Lopinavir in biologischen Proben darstellt und eine genaue Bewertung der Verarbeitung von Lopinavir in verschiedenen Systemen ermöglicht. Darüber hinaus wird Lopinavir-d8 in Studien verwendet, um die detaillierten Wege zu bestimmen, über die Lopinavir von der Leber verstoffwechselt wird. Das Vorhandensein von Deuteriumatomen verlangsamt die Geschwindigkeit des metabolischen Abbaus und ermöglicht eine genauere Kartierung der Stoffwechselwege. Dies trägt dazu bei, die spezifischen Enzyme zu identifizieren, die am Stoffwechsel von Lopinavir beteiligt sind, und die chemischen Umwandlungen zu verstehen, die es durchläuft.


Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6) Literaturhinweise

  1. Validierung und Anwendung einer Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Methode zur gleichzeitigen Quantifizierung von Lopinavir und Ritonavir in menschlichem Plasma unter Verwendung einer halbautomatischen 96-Well-Flüssig-Flüssig-Extraktion.  |  Wang, PG., et al. 2006. J Chromatogr A. 1130: 302-7. PMID: 16919649
  2. Validierung einer LC-MS/MS-Methode mit Elektrospray-Ionisierung für die quantitative Analyse von Raltegravir, Etravirin und 9 anderen antiretroviralen Wirkstoffen in menschlichen Plasmaproben.  |  Quaranta, S., et al. 2009. Ther Drug Monit. 31: 695-702. PMID: 19865000
  3. Haar- und Plasmadaten zeigen, dass Lopinavir, Ritonavir und Efavirenz in utero von der Mutter auf den Säugling übertragen werden, aber nur Efavirenz über das Stillen.  |  Gandhi, M., et al. 2013. J Acquir Immune Defic Syndr. 63: 578-84. PMID: 24135775
  4. Bestimmung der Gesamt- und ungebundenen Konzentrationen von Lopinavir im Plasma mittels Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie und Ultrafiltrationsverfahren.  |  Illamola, SM., et al. 2014. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 965: 216-23. PMID: 25049210
  5. Zufällige Lopinavir-Konzentrationen sagen Resistenz bei einer auf Lopinavir basierenden antiretroviralen Therapie voraus.  |  Court, R., et al. 2016. Int J Antimicrob Agents. 48: 158-62. PMID: 27345268
  6. Automatisierte Hochdurchsatzanalyse antiretroviraler Medikamente in getrockneten Blutproben.  |  Duthaler, U., et al. 2017. J Mass Spectrom. 52: 534-542. PMID: 28557187
  7. Pharmakokinetik der angepassten 8-Stunden-Dosis von Lopinavir/Ritonavir bei HIV-infizierten Kindern, die gleichzeitig mit Rifampicin behandelt werden.  |  Rabie, H., et al. 2019. J Antimicrob Chemother. 74: 2347-2351. PMID: 31081020
  8. Kombination von QSAR, molekularem Docking, molekulardynamischer Simulation und MM-PBSA: Analoga von Lopinavir und Favipiravir als potenzielle Arzneimittelkandidaten gegen COVID-19.  |  Rafi, MO., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 3711-3730. PMID: 33251975
  9. Methodenvalidierung und klinische Anwendung für die Quantifizierung von Lopinavir, Efavirenz und Ritonavir in Muttermilch mittels Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie.  |  Fraissinet, F., et al. 2022. J Mass Spectrom. 57: e4897. PMID: 36463890

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Lopinavir-d8, 1 mg

sc-280927
1 mg
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