Date published: 2025-9-8

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Leptomycin B, Free Acid (CAS 87081-35-4)

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Alternative Namen:
Mantuamycin; LMB; Elactocin
Anwendungen:
Leptomycin B, Free Acid ist ein potenter Inhibitor des Kernexports und der RNA-Translation
CAS Nummer:
87081-35-4
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
540.73
Summenformel:
C33H48O6
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Leptomycin B, ein freier Säure-Metabolit und Zytotoxin aus Streptomyces, wurde als spezifischer Inhibitor des nuklearen Export-Signal-abhängigen Transports durch die Hemmung von CRM1 gezeigt. CRM1 ist ein Protein, das für den nuklearen Export von Proteinen mit einer nuklearen Export-Sequenz (NES) erforderlich ist. Leptomycin B wurde beschrieben, den Rev-abhängigen Export von mRNA in den Zytoplasma zu blockieren, was die Rev-abhängige Genexpression hemmt. Leptomycin B hat auch eine Kapazität gezeigt, die Translation und den Export vieler RNAs, einschließlich c-Fos und Cox-2 mRNAs, durch die Hemmung des Export von Ribonukleoproteinen zu hemmen. Weitere Experimente haben gezeigt, dass Leptomycin B ein Antibiotikum ist, das Zellverlängerung und Unterdrückung von Fission-Hefen induziert. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass die Proliferation von Rattenfibroblasten durch Leptomycin B in beiden G1- und G2-Phasen reversibel unterdrückt wurde, was die Zellen in einen Ruhezustand (GO) versetzt.


Leptomycin B, Free Acid (CAS 87081-35-4) Literaturhinweise

  1. Leptomycin B inaktiviert CRM1/Exportin 1 durch kovalente Modifikation an einem Cysteinrest in der zentralen konservierten Region.  |  Kudo, N., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 9112-7. PMID: 10430904
  2. Der nukleare Export von MAP-Kinase (ERK) erfolgt über einen aktiven Transportmechanismus, der von der MAP-Kinase-Kinase (MEK) abhängt.  |  Adachi, M., et al. 2000. J Cell Biol. 148: 849-56. PMID: 10704436
  3. Der Transkriptionsaktivator Mirk/Dyrk1B wird von der p38alpha/beta MAP-Kinase sequestriert.  |  Lim, S., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 49438-45. PMID: 12384504
  4. Von Exportin 1 unabhängiger Kernexport von GAPDH.  |  Schmitz, HD., et al. 2003. Cell Biol Int. 27: 511-7. PMID: 12842090
  5. Die Phosphorylierung des Uhrenproteins PER1 reguliert seinen zirkadianen Abbau in normalen menschlichen Fibroblasten.  |  Miyazaki, K., et al. 2004. Biochem J. 380: 95-103. PMID: 14750904
  6. Unverkappte mRNA, die in Tabakprotoplasten eingeführt wird, kann in den Zellkern importiert werden und wird durch Leptomycin B abgefangen.  |  Stuger, R. and Forreiter, C. 2004. Plant Cell Rep. 23: 99-103. PMID: 15221275
  7. Durch Phosphorylierung regulierter nukleozytoplasmatischer Transport von internalisiertem Fibroblasten-Wachstumsfaktor-1.  |  Wiedłocha, A., et al. 2005. Mol Biol Cell. 16: 794-810. PMID: 15574884
  8. Ein regulierter nukleozytoplasmatischer Shuttle trägt zur Funktion von Bright als Transkriptionsaktivator von Immunglobulingenen bei.  |  Kim, D. and Tucker, PW. 2006. Mol Cell Biol. 26: 2187-201. PMID: 16507996
  9. Proteasom-abhängige Herunterregulierung von aktiviertem Stat5A im Zellkern.  |  Chen, Y., et al. 2006. Blood. 108: 566-74. PMID: 16569768
  10. Auswirkungen von Leptomycin B auf den Zellzyklus von Fibroblasten und Spalthefezellen.  |  Yoshida, M., et al. 1990. Exp Cell Res. 187: 150-6. PMID: 2298254
  11. Epigallocatechin-3-gallat verstärkt die therapeutische Wirkung von Leptomycin B auf menschliche Lungenkrebszellen a549.  |  Cromie, MM. and Gao, W. 2015. Oxid Med Cell Longev. 2015: 217304. PMID: 25922640
  12. Lebenszeitbasierte Photokonversion von EGFP als Werkzeug für FLIM.  |  Herman, P., et al. 2019. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1863: 266-277. PMID: 30394285
  13. Leptomycin B ist ein Inhibitor des Kernexports: Hemmung der nukleo-zytoplasmatischen Translokation des menschlichen Immunschwächevirus Typ 1 (HIV-1) Rev-Proteins und der Rev-abhängigen mRNA.  |  Wolff, B., et al. 1997. Chem Biol. 4: 139-47. PMID: 9190288
  14. CRM1 ist für den intrazellulären Transport verantwortlich, der durch das Kernexportsignal vermittelt wird.  |  Fukuda, M., et al. 1997. Nature. 390: 308-11. PMID: 9384386
  15. Unterscheidung zwischen NL1- und NL2-vermittelter nuklearer Lokalisierung des Glucocorticoidrezeptors.  |  Savory, JG., et al. 1999. Mol Cell Biol. 19: 1025-37. PMID: 9891038

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Leptomycin B, Free Acid, 100 µg

sc-202210
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Leptomycin B, Free Acid, 500 µg

sc-202210A
500 µg
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