Date published: 2025-10-26

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LE 135 (CAS 155877-83-1)

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Alternative Namen:
LE-135
Anwendungen:
LE 135 ist ein Retinsäure-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
155877-83-1
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
438.57
Summenformel:
C29H30N2O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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LE 135 ist ein Retinsäure-Rezeptor-Antagonist, der eine moderate Selektivität für RARbeta gegenüber RARalpha aufweist. Darüber hinaus ist LE 135 sehr selektiv gegenüber RARgamma und RXRalpha. Dieser Wirkstoff hemmt auch die durch den Retinoid Am80 induzierte Differenzierung von menschlichen HL-60-Leukämiezellen.


LE 135 (CAS 155877-83-1) Literaturhinweise

  1. Identifizierung einer neuen Klasse von Retinsäure-Rezeptor-beta-selektiven Retinoid-Antagonisten und deren hemmende Wirkung auf die AP-1-Aktivität und die Retinsäure-induzierte Apoptose in menschlichen Brustkrebszellen.  |  Li, Y., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 15360-6. PMID: 10336422
  2. Die Exposition mit sichtbarem Licht induziert die VEGF-Genexpression durch Aktivierung des Retinsäure-Rezeptor-alpha in Y79-Retinoblastom-Zellen.  |  Akiyama, H., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C913-20. PMID: 15613498
  3. Anti-hyperglykämische Wirkung von Opuntia streptacantha Lem.  |  Andrade-Cetto, A. and Wiedenfeld, H. 2011. J Ethnopharmacol. 133: 940-3. PMID: 21111796
  4. Intraklinische Prostaglandin E(2)-Signalgebung reguliert die Expression des Hypoxie-induzierbaren Faktors-1α über den Retinsäure-Rezeptor-β.  |  Fernández-Martínez, AB., et al. 2012. Int J Biochem Cell Biol. 44: 2185-93. PMID: 22964004
  5. Regulierung der Retinsäure durch CYP26 bei der Regeneration der Linse von Wirbeltieren.  |  Thomas, AG. and Henry, JJ. 2014. Dev Biol. 386: 291-301. PMID: 24384390
  6. All-trans-Retinsäure induziert Arginase-1 und induzierbare Stickstoffmonoxid-Synthase-produzierende dendritische Zellen mit T-Zell-inhibitorischer Funktion.  |  Bhatt, S., et al. 2014. J Immunol. 192: 5098-108. PMID: 24790153
  7. All-trans-Retinsäure erhöht die Expression von SLC26A3 DRA (Down-regulated in Adenoma) in intestinalen Epithelzellen über HNF-1β.  |  Priyamvada, S., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 15066-77. PMID: 25887398
  8. Die Kombination aus Vitaminen und Omega-3-Fettsäuren hat eine verstärkte entzündungshemmende Wirkung auf die Mikroglia.  |  Kurtys, E., et al. 2016. Neurochem Int. 99: 206-214. PMID: 27465516
  9. All-trans-Retinsäure und humanes Speichel-Histatin-1 fördern die Ausbreitung und osteogenen Aktivitäten von Prä-Osteoblasten in vitro.  |  Sun, W., et al. 2020. FEBS Open Bio. 10: 396-406. PMID: 31957262
  10. Der Antagonist des α-Retinsäure-Rezeptors, ER-50891, wirkt der hemmenden Wirkung von all-trans-Retinsäure entgegen und rettet die durch das Bone Morphogenetic Protein 2 induzierte osteoblastogene Differenzierung.  |  Wang, S., et al. 2020. Drug Des Devel Ther. 14: 297-308. PMID: 32158187
  11. Retinsäure-Rezeptor-beta verhindert den Cisplatin-induzierten proximalen tubulären Zelltod.  |  Yago-Ibáñez, J., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1866: 165795. PMID: 32278009
  12. Espressione differenziale dei recettori alfa e beta dell'acido retinoico nei progenitori neuronali generati da cellule staminali embrionali umane in risposta al TTNPB (un mimetico dell'acido retinoico).  |  Das, M. and Pethe, P. 2021. Differentiation. 121: 13-24. PMID: 34419635
  13. Mögliche Beteiligung eines retinoidähnlichen Cofaktors im Serum an der durch Hemin/Protoporphyrin-IX induzierten Differenzierung menschlicher K562-Leukämiezellen.  |  Nakajima, O., et al. 1995. Biochem Biophys Res Commun. 206: 1003-10. PMID: 7832789
  14. Retinobenzoesäuren. 6. Retinoid-Antagonisten mit einem heterozyklischen Ring.  |  Eyrolles, L., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1508-17. PMID: 8182710
  15. Regulierung der retinoiden Wirkungen durch Diazepinylbenzoesäuren. Retinoid-Synergisten, die die RXR-RAR-Heterodimere aktivieren.  |  Umemiya, H., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4222-34. PMID: 9435893

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LE 135, 10 mg

sc-204053
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LE 135, 50 mg

sc-204053A
50 mg
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