Lasofoxifene (CAS 180916-16-9)
Produktreferenzen ansehen (5)
Direktverknüpfungen
Lasofoxifene ist ein drittgenerationer selektiver Estrogen-Rezeptor-Modulator (SERM). Mit einer nicht-steroidalen Natur und abgeleitet von Naphthalin, bindet Lasofoxifene selektiv an den Estrogen-Rezeptor Alpha (ERα ESR1) und den Estrogen-Rezeptor Beta (ERβ ESR2) mit hoher Affinität. Durch die Nachahmung der Wirkungen endogener Estradiol, äußert es variierende agonistische und antagonistische Wirkungen in Geweben, die diese Rezeptoren ausdrücken. Lasofoxifenes Wirkmechanismus beinhaltet die Ausübung einer agonistischen Wirkung auf Estrogen-Rezeptoren, die in Knochen-Gewebe ausgedrückt werden, und die Nachahmung der positiven Wirkungen von Estrogen. Es reduziert die Produktion und die Lebensdauer von Osteoklasten, indem es das NF-KappaB-Ligand (RANKL)/RANK/Osteoprotegerin-System verändert, stimuliert die Osteoblasten-Aktivität und beeinflusst die Kalzium-Homöostase. Es wirkt jedoch als Antagonist, indem es die Estrogen-Signalisierung in onkogenen Pfaden unterdrückt und die Downstream-Gen-Transkription hemmt. Zusätzlich deuten Studien darauf hin, dass Lasofoxifene als Invers-Agonist am CB2-Cannabinoid-Rezeptor, der in Knochen ausgedrückt wird, wirken kann, indem es die Bildung und resorptive Aktivität von Osteoklasten hemmt.
Lasofoxifene (CAS 180916-16-9) Literaturhinweise
- Lasofoxifen (CP-336,156), ein selektiver Östrogenrezeptormodulator, verhindert den durch Alterung und Orchidektomie verursachten Knochenverlust bei erwachsenen Ratten. | Ke, HZ., et al. 2000. Endocrinology. 141: 1338-44. PMID: 10746637
- Die Langzeitbehandlung mit Lasofoxifen erhält die Knochenmasse und die Knochenfestigkeit und hat keine negativen Auswirkungen auf die Gebärmutter von ovarektomierten Ratten. | Ke, HZ., et al. 2004. Endocrinology. 145: 1996-2005. PMID: 14726439
- Bewertung der Reproduktionstoxizität von Lasofoxifen, einem selektiven Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), bei weiblichen Ratten. | Terry, KK., et al. 2004. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 71: 150-60. PMID: 15282736
- Lasofoxifen fördert die Bildung von Vaginalschleim, ohne eine Hypertrophie zu verursachen, und erhöht den Östrogenrezeptor beta und den Androgenrezeptor bei Ratten. | Wang, XN., et al. 2006. Menopause. 13: 609-20. PMID: 16837883
- Disposition von Lasofoxifen, einem selektiven Östrogenrezeptor-Modulator der nächsten Generation, bei gesunden männlichen Probanden. | Prakash, C., et al. 2008. Drug Metab Dispos. 36: 1218-26. PMID: 18372400
- Auswirkungen von Lasofoxifen auf Gebärmutter, Vagina und Brust bei ovarektomierten Cynomolgus-Affen (Macaca fascicularis). | Cline, JM., et al. 2008. Am J Obstet Gynecol. 199: 158.e1-8. PMID: 18501325
- Lasofoxifen zur Prävention und Behandlung der postmenopausalen Osteoporose. | Lewiecki, EM. 2009. Ther Clin Risk Manag. 5: 817-27. PMID: 19898646
- Lasofoxifen: Nachweis seines therapeutischen Werts bei Osteoporose. | Gennari, L., et al. 2010. Core Evid. 4: 113-29. PMID: 20694069
- Die gynäkologischen Wirkungen von Lasofoxifen, einem Östrogen-Agonisten/Agonisten, bei postmenopausalen Frauen. | Archer, DF. 2011. Menopause. 18: 6-7. PMID: 21173718
- Lasofoxifen, von der präklinischen Arzneimittelentdeckung bis zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose. | Gennari, L., et al. 2011. Expert Opin Drug Discov. 6: 205-17. PMID: 22647137
- Der CB2-Cannabinoidrezeptor ist ein neues Ziel für die selektiven Östrogenrezeptormodulatoren der dritten Generation, Bazedoxifen und Lasofoxifen. | Kumar, P. and Song, ZH. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 443: 144-9. PMID: 24275139
- Wirksamkeit pharmakologischer Therapien zur Vorbeugung von Knochenbrüchen bei postmenopausalen Frauen: Eine Netzwerk-Meta-Analyse. | Barrionuevo, P., et al. 2019. J Clin Endocrinol Metab. 104: 1623-1630. PMID: 30907957
- Lasofoxifen als mögliche Behandlung von therapieresistentem ER-positivem metastasierendem Brustkrebs. | Lainé, M., et al. 2021. Breast Cancer Res. 23: 54. PMID: 33980285
- Der selektive Östrogenrezeptor-Modulator Lasofoxifen unterdrückt die Manifestation von Spondyloarthritis und beeinflusst die Eigenschaften der Darmmikrobiota in Zymosan-induzierten SKG-Mäusen. | Jeong, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 11923. PMID: 34099783
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Lasofoxifene, 5 mg | sc-211721 | 5 mg | $388.00 | |||
Lasofoxifene, 25 mg | sc-211721A | 25 mg | $1510.00 |