Date published: 2025-9-11

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L-765,314 (CAS 189349-50-6)

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Alternative Namen:
(2S)-4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperazinecarboxylic acid, phenylmethyl ester
Anwendungen:
L-765,314 ist ein potenter und selektiver α1B-Adrenozeptor-Antagonist
CAS Nummer:
189349-50-6
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
522.60
Summenformel:
C27H34N6O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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L-765,314 ist ein potenter und selektiver alpha1B-Adrenozeptor-Antagonist. Alpha-1-adrenerge Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR), die an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt sind. L-765,314 ist nützlich für die Erforschung der Rolle der alpha-1-adrenergen Signalübertragung. Die Spezifität von L-765,314 für den adrenergen Alpha-1-Rezeptor im Vergleich zu anderen Rezeptor-Subtypen ermöglicht gezielte Untersuchungen zu den Auswirkungen einer Blockade des adrenergen Alpha-1-Rezeptors. Sein Einsatz in experimentellen Modellen kann dazu beitragen, die Wirkungsmechanismen von alpha-1-adrenergen Rezeptoren zu erhellen.


L-765,314 (CAS 189349-50-6) Literaturhinweise

  1. Die Rolle verschiedener Alpha(1)- und Alpha(2)-Adrenozeptor-Subtypen bei der Vermittlung der Vasokonstriktion im externen Karotiskreislauf des Hundes.  |  Willems, EW., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1292-8. PMID: 11250880
  2. Alpha1-Adrenozeptor-Subtypen, die die Vasokonstriktion in der Karotiszirkulation betäubter Schweine vermitteln: mögliche Wege zur Entwicklung von Medikamenten gegen Migräne.  |  Willems, EW., et al. 2001. Cephalalgia. 21: 110-9. PMID: 11422093
  3. Auswirkungen von L-765,314, einem selektiven und potenten Alpha-1B-Adrenozeptor-Antagonisten, auf die durch elektrische Stimulation des periarteriellen Nervs ausgelöste doppelspitzige Konstriktorreaktion in isolierten Hunde-Milzarterien.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 429-32. PMID: 12233824
  4. Alpha-1B-Adrenozeptoren vermitteln die neurogene Konstriktion in den Mesenterialarterien von normotensiven und DOCA-Salz-hypertensiven Mäusen.  |  Pérez-Rivera, AA., et al. 2005. Auton Neurosci. 121: 64-73. PMID: 16095979
  5. Alpha1A-adrenerge Rezeptoren werden von einer Subpopulation von Cornu-Ammonis-1-Interneuronen im Hippocampus der Ratte funktionell exprimiert.  |  Hillman, KL., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 1062-8. PMID: 17337632
  6. Alpha1D-Adrenozeptoren der glatten Muskulatur vermitteln die Phenylephrin-induzierte Vasokonstriktion und den Anstieg des Ca2+-Gehalts der Endothelzellen in Cremaster-Arteriolen des Hamsters.  |  Jackson, WF., et al. 2008. Br J Pharmacol. 155: 514-24. PMID: 18604236
  7. Pharmakologische Identifizierung von α1- und α2-Adrenozeptor-Subtypen, die an den durch Ergotamin induzierten vasopressorischen Reaktionen bei Ratten mit Grubenfieber beteiligt sind.  |  Villamil-Hernández, MT., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 262-9. PMID: 23707349
  8. Pharmakologisch unterschiedliche Phänotypen von α1B-Adrenozeptoren: unterschiedliche Bindungs- und Funktionsaffinitäten für Antagonisten.  |  Yoshiki, H., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 4890-901. PMID: 24923551
  9. Identifizierung von zwei neuen α1-AR-Agonisten mit Hilfe eines Hochdurchsatz-Screening-Modells.  |  Xu, F., et al. 2014. Molecules. 19: 12699-709. PMID: 25140448
  10. Beteiligung von α1B-Adrenozeptoren an der immobilitätshemmenden Wirkung von Imipramin im Schwanzsuspensionstest.  |  Ribeiro, CA. and Pupo, AS. 2015. Eur J Pharmacol. 750: 39-42. PMID: 25617795
  11. Die Rolle der α1- und α2-Adrenozeptor-Subtypen bei den durch Dihydroergotamin induzierten vasopressorischen Reaktionen in mit Ritanserin vorbehandelten Ratten.  |  Rivera-Mancilla, E., et al. 2017. J Headache Pain. 18: 104. PMID: 29022279
  12. Die Kontraktion der glatten Muskulatur der Cauda-Epididymis der Ratte nach Aktivierung des α1-Adrenozeptors wird durch α1A-Adrenozeptoren vermittelt.  |  Pacini, ESA., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 21-28. PMID: 29685886
  13. L-765,314 unterdrückt die Melaninsynthese durch Regulierung der Tyrosinase-Aktivität.  |  Kim, J., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 30795539
  14. α1B/D-Adrenozeptoren regulieren die Chemokinrezeptor-vermittelte Leukozytenmigration durch Bildung heteromerer Rezeptorkomplexe.  |  Enten, GA., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2123511119. PMID: 35537053
  15. Die Phenylephrin-induzierte Kontraktion der Aorta des Meerschweinchens wird durch die Stimulation von α1L-Adrenozeptoren ausgelöst, die funktionell mit speichergesteuerten Ca2+-Kanälen und spannungsabhängigen Ca2+-Kanälen gekoppelt sind.  |  Obara, K., et al. 2023. Biol Pharm Bull. 46: 309-319. PMID: 36724959

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