Date published: 2025-9-6

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L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9)

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Alternative Namen:
L-744,832 Dihydrochloride is known as an FTase inhibitor.
Anwendungen:
L-744,832 Dihydrochloride ist ein Hemmstoff der Ras-Farnesyltransferase, der Zellen am G1 arretiert
CAS Nummer:
1177806-11-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
632.70
Summenformel:
C26H45N3O6S22HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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L-744,832 Dihydrochlorid ist ein Inhibitor der Ras-Farnesyltransferase. Es induziert eine Tumorregression bei transgenen Mäusen mit mehreren onkogenen Mutationen, indem es Veränderungen sowohl im Zellzyklus als auch in der Apoptose1 bewirkt. L-744,832 Dihydrochlorid kann auch die Expression von p21 induzieren und Zellen am G12 anhalten. Es wurde beobachtet, dass L-744,832 Dihydrochlorid eine erhöhte mitotische Empfindlichkeit gegenüber Taxol3 verursacht. Dies ist ein leistungsstarker und selektiver peptidomimetischer Farnesyltransferase (FTase)-Inhibitor, der Thiol enthält und Zellen effektiv durchdringen kann. Es besitzt bemerkenswerte antitumorale Eigenschaften.


L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9) Literaturhinweise

  1. In vitro- und in vivo-Effekte eines Farnesyltransferase-Inhibitors auf Nf1-defiziente hämatopoetische Zellen.  |  Mahgoub, N., et al. 1999. Blood. 94: 2469-76. PMID: 10498620
  2. Ein peptidomimetischer Inhibitor der Ras-Funktionalität unterdrückt deutlich das Wachstum menschlicher Prostatatumor-Xenografts in Mäusen. Aussichten auf langfristigen klinischen Nutzen.  |  Sirotnak, FM., et al. 2000. Cancer Chemother Pharmacol. 46: 79-83. PMID: 10912583
  3. K-Ras-unabhängige Auswirkungen des Farnesyltransferase-Inhibitors L-744,832 auf die Cyclin B1/Cdc2-Kinase-Aktivität, die G2/M-Zellzyklusprogression und die Apoptose in menschlichen duktalen Adenokarzinomzellen der Bauchspeicheldrüse.  |  Song, SY., et al. 2000. Neoplasia. 2: 261-72. PMID: 10935512
  4. Der Farnesyltransferase-Inhibitor (L-744,832) stellt die Expression des TGF-beta-Rezeptors Typ II wieder her und erhöht die Strahlenempfindlichkeit der K-ras-mutierten Bauchspeicheldrüsenkrebs-Zelllinie MIA PaCa-2.  |  Alcock, RA., et al. 2002. Oncogene. 21: 7883-90. PMID: 12420225
  5. Potenzierte Antitumorwirkung einer Kombinationstherapie mit dem Farnesyltransferase-Inhibitor L-744,832 und Butyrat in vitro.  |  Kopec, M., et al. 2004. Oncol Rep. 11: 1127-31. PMID: 15069557
  6. Wirkung des Farnesyltransferase-Inhibitors L-744,832 auf die Dickdarmkrebs-Zelllinie DLD-1 und seine kombinierte Verwendung mit Strahlung und 5-FU.  |  Kavgaci, H., et al. 2005. Chemotherapy. 51: 319-23. PMID: 16224182
  7. Eine kombinierte Behandlung von HeLa-Zellen mit dem Farnesylproteintransferase-Inhibitor L-744,832 und Cisplatin erhöht die therapeutische Wirkung im Vergleich zur Cisplatin-Monotherapie erheblich.  |  Wesierska-Gadek, J., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 189-201. PMID: 18022825
  8. Farnesyltransferase-Inhibitoren führen bei transgenen Mäusen mit reifen B-Zell-Lymphomen zu verlängerten Remissionen.  |  Field, KA., et al. 2008. Mol Cancer. 7: 39. PMID: 18489761
  9. Verzögerte Abstoßung von MHC-Klasse-II-disparaten Hauttransplantaten bei Mäusen, die mit Farnesyltransferase-Inhibitoren behandelt wurden.  |  Gaylo, AE., et al. 2009. Transpl Immunol. 20: 163-70. PMID: 18930822
  10. Die durch Propiconazol verstärkte hepatische Zellproliferation ist mit einer Dysregulation des Cholesterin-Biosynthesewegs verbunden, die zur Aktivierung von Erk1/2 durch Ras-Farnesylierung führt.  |  Murphy, LA., et al. 2012. Toxicol Appl Pharmacol. 260: 146-54. PMID: 22361350
  11. Prenyltransferasen regulieren den CD20-Proteinspiegel und beeinflussen die durch monoklonale Anti-CD20-Antikörper vermittelte Aktivierung der komplementabhängigen Zytotoxizität.  |  Winiarska, M., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 31983-93. PMID: 22843692
  12. Heteronemin, ein marines Naturprodukt, sensibilisiert Zellen der akuten myeloischen Leukämie für die Chemotherapie mit Cytarabin, indem es die Farnesylierung von Ras reguliert.  |  Saikia, M., et al. 2018. Oncotarget. 9: 18115-18127. PMID: 29719594
  13. Die Hemmung der Farnesyltransferase führt zur Rückbildung von Mammakarzinomen und Speicheldrüsenkarzinomen in ras-transgenen Mäusen.  |  Kohl, NE., et al. 1995. Nat Med. 1: 792-7. PMID: 7585182
  14. Ein Farnesyltransferase-Inhibitor führt bei transgenen Mäusen, die mehrere onkogene Mutationen aufweisen, zur Rückbildung von Tumoren, indem er Veränderungen in der Zellzykluskontrolle und der Apoptose vermittelt.  |  Barrington, RE., et al. 1998. Mol Cell Biol. 18: 85-92. PMID: 9418856
  15. Antitumorwirkung eines Farnesylproteintransferase-Inhibitors bei Brust- und Lymphoidtumoren, die N-ras in transgenen Mäusen überexprimieren.  |  Mangues, R., et al. 1998. Cancer Res. 58: 1253-9. PMID: 9515813

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L-744,832 Dihydrochloride, 5 mg

sc-221800
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L-744,832 Dihydrochloride, 25 mg

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25 mg
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