Date published: 2025-9-9

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L-741,626 (CAS 81226-60-0)

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Alternative Namen:
3-[[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-l-yl]methyl-1H-indole
Anwendungen:
L-741,626 ist ein selektiver D2DR-Inhibitor
CAS Nummer:
81226-60-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
340.85
Summenformel:
C20H21ClN2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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L-741,626 ist ein selektiver D2DR-Inhibitor. L-741,626 wirkt selektiv an dem D2-Rezeptor mit einer solchen Affinität, dass es als Sonde verwendet werden kann, um zu bestimmen, ob D2-Rezeptoren die Wirkungen von interessierenden Verbindungen vermitteln. Dieser Ansatz wurde verwendet, um den Dopaminrezeptor zu bestimmen, der an der Agonismus von PD 128907 beteiligt ist, wobei die Antagonisierung der Wirkungen von PD 128907 durch L-741,626 auf eine D2-vermittelte Aktion hinwies.


L-741,626 (CAS 81226-60-0) Literaturhinweise

  1. Atypische Kinetik für eine Reihe von mutmaßlichen Dopamin-Antagonisten zur Umkehrung der Ca2+-Phase mit geringem Ausmaß im Zustand des Dopamin-gebundenen D2-Short-Rezeptors.  |  Pauwels, PJ. and Koek, W. 2002. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 365: 82-5. PMID: 11862337
  2. Modulation von AMPA-Strömen durch D(1)-ähnliche, aber nicht D(2)-ähnliche Rezeptoren in spinalen Motoneuronen.  |  Han, P. and Whelan, PJ. 2009. Neuroscience. 158: 1699-707. PMID: 19110039
  3. D2-Dopaminrezeptor-Subtyp-vermittelte Hyperaktivität und Amphetamin-Reaktionen in einem Modell von ADHS.  |  Fan, X., et al. 2010. Neurobiol Dis. 37: 228-36. PMID: 19840852
  4. p-Hydroxyamphetamin verursacht Störungen der Präpulshemmung bei Mäusen: Beitrag der Dopamin-Neurotransmission.  |  Onogi, H., et al. 2010. Behav Brain Res. 214: 349-56. PMID: 20540968
  5. Der Dopamin-D(2)-Rezeptor wird in der glatten Muskulatur der Atemwege exprimiert und sensibilisiert die Adenylylcyclase-Aktivität.  |  Mizuta, K., et al. 2012. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 302: L316-24. PMID: 21964403
  6. Esame dell'occupazione del recettore D3 della dopamina da parte dei farmaci antipsicotici mediante autoradiografia ex vivo [3H]7-OH-DPAT e sua convalida incrociata mediante immunoistochimica c-fos nel cervello di ratto.  |  Davoodi, N., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 740: 669-75. PMID: 24967534
  7. Der Genuss von Saccharose oder Saccharin erhöht die Empfindlichkeit von Ratten gegenüber Chinpirole-induziertem Gähnen.  |  Serafine, KM., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 764: 529-536. PMID: 26189020
  8. La risposta della motilità del colon alla stimolazione dopaminergica è sovvertita nei ratti con lesione nigrostriatale: rilevanza per le disfunzioni gastrointestinali nella malattia di Parkinson.  |  Levandis, G., et al. 2015. Neurogastroenterol Motil. 27: 1783-95. PMID: 26433214
  9. Untersuchung der Auswirkungen von Natriumionen auf die Bindung von Antagonisten an Dopamin-D2- und D3-Rezeptoren.  |  Newton, CL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0158808. PMID: 27379794
  10. Die Hemmung des Dopamin-D3-Autorezeptors erhöht die Wirksamkeit von Kokain am Dopamintransporter.  |  McGinnis, MM., et al. 2016. J Neurochem. 138: 821-9. PMID: 27393374
  11. Dopamin-D3-Rezeptor-modulierte neuroprotektive Wirkungen von Lisurid.  |  Kim, M., et al. 2017. Neuropharmacology. 117: 14-20. PMID: 28131770
  12. Verbesserte Wirkung von Chlorpromazinhydrochlorid auf die viszerale Hypersensibilität bei Ratten: mögliche Beteiligung des 5-HT2A-Rezeptors.  |  Asano, T., et al. 2017. Br J Pharmacol. 174: 3370-3381. PMID: 28750135
  13. L'antagonista dei recettori D1/D2-like flupentixol e l'antagonista dei recettori D2-like L-741626 riducono la risposta operante alla nicotina e al cibo e l'attività locomotoria nei ratti maschi e femmine.  |  Chellian, R., et al. 2023. J Psychopharmacol. 37: 216-228. PMID: 36680471
  14. 3-((4-(4-Chlorphenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-Pyrrolo-2,3-b-pyridin: ein Antagonist mit hoher Affinität und Selektivität für den menschlichen Dopamin-D4-Rezeptor.  |  Kulagowski, JJ., et al. 1996. J Med Chem. 39: 1941-2. PMID: 8642550
  15. Antagonismus der Wirkungen von (+)-PD 128907 auf Dopamin-Neuronen des Mittelhirns in Rattenhirnschnitten durch einen selektiven D2-Rezeptor-Antagonisten L-741,626.  |  Bowery, BJ., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 1491-7. PMID: 8968560

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L-741,626, 10 mg

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10 mg
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