Date published: 2025-9-8

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

L-732,138 (CAS 148451-96-1)

0.0(0)
Produkt bewertenBitte stellen Sie eine Frage

Alternative Namen:
3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl N-acetyltryptophan
Anwendungen:
L-732,138 ist ein selektiver kompetitiver Antagonist der Tachykinin-NK1-Rezeptoren
CAS Nummer:
148451-96-1
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
472.39
Summenformel:
C22H18F6N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

L-732,138 ist ein selektiver nicht-peptider Tachykinin NK-1R (NK1) Antagonist mit 1000-facher Potenz gegenüber dem NK-1R-Rezeptor im Vergleich zu NK-2R (NK2) und NK-3R (NK3) Rezeptoren mit einer IC50 = 2,3 nM. Darüber hinaus zeigt dieser Wirkstoff eine 200-fache Selektivität gegenüber menschlichen NK-1R-Rezeptoren im Vergleich zu ratten NK-1R-Rezeptoren. Studien deuten darauf hin, dass L-732,138 die durch H3 induzierte Hautvaskularpermeabilität reduziert. L-732,138 wurde gezeigt, dass es die Bindung von [125I]L-703,606 an den NK-1R-Rezeptor konkurrenzfähig hemmt. Darüber hinaus ist bekannt, dass die Affinität von L-732,138 reduziert wird, wenn Histidin 265 oder Histidin 197 auf NK-1R-Rezeptoren durch Alanin ersetzt werden.


L-732,138 (CAS 148451-96-1) Literaturhinweise

  1. Abschwächung der Hyperalgesie in einem Rattenmodell für neuropathische Schmerzen nach intrathekaler Vor- oder Nachbehandlung mit einem Neurokinin-1-Antagonisten.  |  Cahill, CM. and Coderre, TJ. 2002. Pain. 95: 277-285. PMID: 11839427
  2. Beteiligung von spinalen Neurokinin-1-Rezeptoren an der Aufrechterhaltung, aber nicht an der Induktion von Carrageenan-induzierter thermischer Hyperalgesie bei der Ratte.  |  Gao, YJ., et al. 2003. Brain Res Bull. 61: 587-93. PMID: 14519455
  3. Neurokinin-1-Rezeptoren in menschlichen Retinoblastom-Zelllinien: Antitumorwirkung des Antagonisten L-732,138.  |  Muñoz, M., et al. 2007. Invest Ophthalmol Vis Sci. 48: 2775-81. PMID: 17525212
  4. Substanz P depolarisiert striatale Projektionsneuronen und erleichtert ihre glutamatergen Eingänge.  |  Blomeley, C. and Bracci, E. 2008. J Physiol. 586: 2143-55. PMID: 18308827
  5. Substanz P vermittelt erregende Interaktionen zwischen striatalen Projektionsneuronen.  |  Blomeley, CP., et al. 2009. J Neurosci. 29: 4953-63. PMID: 19369564
  6. Die gleichzeitige Verabreichung von Tachykinin-NK₁-Rezeptor-Antagonisten schwächt die durch Opioid-Entzug ausgelöste Aktivierung von Mikroglia und Astrozyten im Rückenmark ab.  |  Tumati, S., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 684: 64-70. PMID: 22724132
  7. Die Rolle von Tachykininen und Neurokininrezeptor-Subtypen bei der Regulierung der Motilität von Vormagen und Labmagen bei bewussten Schafen.  |  Oh-ishi, T., et al. 2013. Neuropeptides. 47: 9-18. PMID: 22938860
  8. Der NK-1-Rezeptor-Antagonist L-732,138 induziert Apoptose und wirkt der Substanz-P-bedingten Mitogenese in menschlichen Melanom-Zelllinien entgegen.  |  Muñoz, M., et al. 2010. Cancers (Basel). 2: 611-23. PMID: 24281084
  9. Der NK-1-Rezeptor-Antagonist L-732,138 induziert Apoptose in menschlichen Magen-Darm-Zelllinien.  |  Muñoz, M., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 696-701. PMID: 28550801
  10. Die pharmakologische Blockade des Neurokinin1-Rezeptors schränkt die Morphin-induzierte Toleranz und Hyperalgesie bei der Ratte ein.  |  Rahban, M., et al. 2022. Scand J Pain. 22: 193-203. PMID: 34525274
  11. Charakterisierung der Wechselwirkung von N-Acyl-L-Tryptophanbenzylester-Neurokinin-Antagonisten mit dem menschlichen Neurokinin-1-Rezeptor.  |  Cascieri, MA., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 6587-91. PMID: 7509807
  12. Identifizierung von L-Tryptophanderivaten mit starker und selektiver Antagonistenaktivität am NK1-Rezeptor.  |  MacLeod, AM., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1269-74. PMID: 7513763
  13. N-Acyl-L-Tryptophan-Benzylester: potente Substanz-P-Rezeptor-Antagonisten.  |  MacLeod, AM., et al. 1993. J Med Chem. 36: 2044-5. PMID: 8393115

Bestellinformation

ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

L-732,138, 10 mg

sc-203437
10 mg
$146.00

L-732,138, 50 mg

sc-203437A
50 mg
$466.00