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L-732,138 ist ein selektiver nicht-peptider Tachykinin NK-1R (NK1) Antagonist mit 1000-facher Potenz gegenüber dem NK-1R-Rezeptor im Vergleich zu NK-2R (NK2) und NK-3R (NK3) Rezeptoren mit einer IC50 = 2,3 nM. Darüber hinaus zeigt dieser Wirkstoff eine 200-fache Selektivität gegenüber menschlichen NK-1R-Rezeptoren im Vergleich zu ratten NK-1R-Rezeptoren. Studien deuten darauf hin, dass L-732,138 die durch H3 induzierte Hautvaskularpermeabilität reduziert. L-732,138 wurde gezeigt, dass es die Bindung von [125I]L-703,606 an den NK-1R-Rezeptor konkurrenzfähig hemmt. Darüber hinaus ist bekannt, dass die Affinität von L-732,138 reduziert wird, wenn Histidin 265 oder Histidin 197 auf NK-1R-Rezeptoren durch Alanin ersetzt werden.
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
L-732,138, 10 mg | sc-203437 | 10 mg | $146.00 | |||
L-732,138, 50 mg | sc-203437A | 50 mg | $466.00 |