Date published: 2025-9-7

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L-364,373 (CAS 103342-82-1)

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Alternative Namen:
R-L3; 5-(2-Fluorophenyl)-1,3-dihydro-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-1-methyl-2H-1,4-benzodiazepin2-one
Anwendungen:
L-364,373 ist ein Aktivator von KCNQ1 (KVLQT1)-Kanälen
CAS Nummer:
103342-82-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
397.44
Summenformel:
C25H20FN3O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
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L-364,373 ist eine chemische Verbindung, die in der Forschung zur Erforschung von Benzodiazepin-Rezeptoren und den damit verbundenen Aktivitäten verwendet wird. Aufgrund ihrer spezifischen Struktur ist sie von Interesse für die Erforschung der GABA(A)-Rezeptor-Subtypen und ihrer Bindungsaffinitäten. In der Neurochemie wird L-364,373 zur Untersuchung der Modulation von Neurotransmittersystemen, insbesondere des hemmenden Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA), und seiner Rolle bei neurologischen Prozessen eingesetzt. Die Verbindung ist auch für die Untersuchung anxiolytischer und sedierender Wirkungen auf molekularer Ebene wertvoll, da sie die Entwicklung von Liganden mit potenzieller Selektivität für verschiedene Benzodiazepinrezeptor-Subpopulationen ermöglicht. Darüber hinaus ist L-364,373 im Bereich der synthetischen organischen Chemie ein Ziel für die Entwicklung von Synthesewegen, die es den Forschern ermöglichen, Techniken für den Aufbau komplexer Moleküle wie 1,4-Benzodiazepin-2-one zu verfeinern. Die Wechselwirkungen von L-364,373 mit verschiedenen Rezeptor-Isoformen können Aufschluss über die strukturellen Voraussetzungen für Bindung und Aktivität geben und so zu einem umfassenderen Verständnis der Rezeptor-Ligand-Wechselwirkungen beitragen.


L-364,373 (CAS 103342-82-1) Literaturhinweise

  1. Modulation und genetische Identifizierung des M-Kanals.  |  Brown, BS. and Yu, SP. 2000. Prog Biophys Mol Biol. 73: 135-66. PMID: 10958929
  2. L-364,373 aktiviert den langsamen verzögerten Gleichrichter-K+-Strom in ventrikulären Kardiomyozyten des Hundes nicht.  |  Magyar, J., et al. 2006. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 373: 85-9. PMID: 16544107
  3. Rb+-Efflux durch funktionelle Aktivierung der kardialen KCNQ1/minK-Kanäle durch das Benzodiazepin R-L3 (L-364,373).  |  Jow, F., et al. 2006. Assay Drug Dev Technol. 4: 443-50. PMID: 16945016
  4. Pharmakologisch induzierte lange QT vom Typ 2 kann durch Aktivierung der IKs mit dem Benzodiazepin R-L3 in isolierten Meerschweinchen-Kardiomyozyten gerettet werden.  |  Nissen, JD., et al. 2009. J Cardiovasc Pharmacol. 54: 169-77. PMID: 19568177
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  7. Funktionelle Expression von KCNQ (Kv7)-Kanälen in der glatten Muskulatur der Meerschweinchenblase und ihr Beitrag zur spontanen Aktivität.  |  Anderson, UA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 1290-304. PMID: 23586426
  8. Die dynamische Untereinheiten-Stöchiometrie verleiht den KCNQ-Kaliumkanälen ein progressives Kontinuum pharmakologischer Empfindlichkeit.  |  Yu, H., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 8732-7. PMID: 23650380
  9. Die Enantiomere von L-364,373 (R-L3) haben entgegengesetzte modulierende Wirkungen auf IKs in ventrikulären Säugetiermyozyten.  |  Corici, C., et al. 2013. Can J Physiol Pharmacol. 91: 586-92. PMID: 23889560
  10. Molekulare Grundlagen von Kaliumkanälen in Epithelzellen des Pankreasganges.  |  Hayashi, M. and Novak, I. 2013. Channels (Austin). 7: 432-41. PMID: 23962792
  11. Molekulare Expression und pharmakologische Beweise für eine funktionelle Rolle der kv7-Kanal-Subtypen in der glatten Muskulatur der Harnblase des Meerschweinchens.  |  Afeli, SA., et al. 2013. PLoS One. 8: e75875. PMID: 24073284
  12. Kv7-Kanäle bestimmen maßgeblich die Reaktivität der Koronararterien: Links-Rechts-Unterschiede und Herabregulierung durch Hyperglykämie.  |  Morales-Cano, D., et al. 2015. Cardiovasc Res. 106: 98-108. PMID: 25616413
  13. Mageres und adipöses koronares perivaskuläres Fettgewebe beeinträchtigt die Vasodilatation durch unterschiedliche Hemmung der K+-Kanäle der glatten Gefäßmuskulatur.  |  Noblet, JN., et al. 2015. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 35: 1393-400. PMID: 25838427
  14. Kv7-Kaliumkanäle als Signaltransduktionsvermittler bei der Kontrolle des mikrovaskulären Tonus.  |  Byron, KL. and Brueggemann, LI. 2018. Microcirculation. 25: PMID: 28976052

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