Date published: 2025-9-7

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L 006235 (CAS 294623-49-7)

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Alternative Namen:
N-[1-[[(Cyanomethyl)amino]carbonyl] cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazo lyl]benzamide
Anwendungen:
L 006235 ist ein reversibler und potenter Cathepsin-K-Inhibitor, der eine mehr als 4000-fache Selektivität gegenüber den Cathepsinen B, L und S aufweist
CAS Nummer:
294623-49-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
466.6
Summenformel:
C24H30N6O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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L-006235 ist ein reversibler und potenter Inhibitor von Kathepsin K, der eine Selektivität von mehr als 4000fach gegenüber Kathepsin B, L und S aufweist. L-006235 ist ein hochwirksamer und oral verfügbarer Inhibitor von Kathepsin K, einem Schlüsselenzyms, das an der Knochenresorption beteiligt ist. Mit einem Ki(app)-Wert von 0,2 nM zeigt es eine bemerkenswerte Selektivität gegenüber Kathepsin K gegenüber Kathepsin B, -L und -S mit Ki(app)-Werten von 1 µM, 6 µM und 47 µM, respectively.


L 006235 (CAS 294623-49-7) Literaturhinweise

  1. Design und Synthese von Triring-P3-benzamidhaltigen Aminonitrilen als potente, selektive, oral wirksame Inhibitoren von Cathepsin K.  |  Palmer, JT., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7520-34. PMID: 16302794
  2. Der Lysosomotropismus basischer Cathepsin-K-Inhibitoren trägt zu einer erhöhten zellulären Wirksamkeit gegenüber Off-Target-Cathepsinen und einer geringeren funktionellen Selektivität bei.  |  Falgueyret, JP., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7535-43. PMID: 16302795
  3. Die Auswirkungen des Lysosomotropismus auf die Entwicklung selektiver Cathepsin-K-Inhibitoren.  |  Black, WC. and Percival, MD. 2006. Chembiochem. 7: 1525-35. PMID: 16921579
  4. Auswirkung der Basizität von Cathepsin-K-Inhibitoren auf die Off-Target-Aktivitäten in vivo.  |  Desmarais, S., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 147-56. PMID: 17940194
  5. Vergleich von MALDI mit ESI auf einer Triple-Quadrupol-Plattform für pharmakokinetische Analysen.  |  Volmer, DA., et al. 2007. Anal Chem. 79: 9000-6. PMID: 17944440
  6. Die Hemmung von Cathepsin K verringert die Knochenerosion, den Knorpelabbau und die Entzündung, die durch Kollagen-induzierte Arthritis bei Mäusen hervorgerufen wird.  |  Svelander, L., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 613: 155-62. PMID: 19358841
  7. Cathepsin-K-Inhibitoren verhindern Knochenverlust bei Kaninchen mit Östrogenmangel.  |  Pennypacker, BL., et al. 2011. J Bone Miner Res. 26: 252-62. PMID: 20734451
  8. Die Hemmung von Cathepsin K reduziert die Knorpeldegeneration in Kaninchen- und Mausmodellen der Osteoarthritis durch Durchtrennung des vorderen Kreuzbandes.  |  Hayami, T., et al. 2012. Bone. 50: 1250-9. PMID: 22484689
  9. Auswirkungen der pharmakologischen Hemmung von Cathepsin K auf die Reparatur von Knochenbrüchen bei Mäusen.  |  Soung, do Y., et al. 2013. Bone. 55: 248-55. PMID: 23486186
  10. Cathepsin-K-Inhibitoren erhöhen die Mineraldichte des distalen Oberschenkelknochens bei schnell wachsenden Kaninchen.  |  Pennypacker, BL., et al. 2013. BMC Musculoskelet Disord. 14: 344. PMID: 24321244
  11. Wirksamkeit eines Cathepsin-K-Inhibitors in einem präklinischen Modell zur Prävention und Behandlung von Knochenmetastasen bei Brustkrebs.  |  Duong, LT., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2898-909. PMID: 25249554
  12. Analgetische Wirkungen des Cathepsin-K-Inhibitors L-006235 im Mononatriumjodacetat-Modell von Osteoarthritis-Schmerzen.  |  Nwosu, LN., et al. 2018. Pain Rep. 3: e685. PMID: 30706033
  13. Die Rolle von Adipokinen und Adipozyten im Knochenmark bei der Knochenmetastasierung von Brustkrebs.  |  Shin, E. and Koo, JS. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32674405
  14. Bewertung der zirkulierenden Konzentrationen von Cathepsin D, Cathepsin K und Alpha-1-Antitrypsin bei Patienten mit Kniearthrose.  |  Khoshdel, A., et al. 2022. Ir J Med Sci.. PMID: 35749030

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