Date published: 2025-10-23

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KT5823 (CAS 126643-37-6)

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Alternative Namen:
KT-5823
Anwendungen:
KT5823 ist ein selektiver Hemmstoff von cGKI und spontaner Apoptose
CAS Nummer:
126643-37-6
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
495.50
Summenformel:
C29H25N3O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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KT5823 ist eine Derivat von K-252a (sc-200517) und ein selektiver Inhibitor von cGMP-abhängigen Protein Kinasen (cGKI, Ki=2.4nM) in vitro, aber hemmt nicht die cGMP-abhängige Protein Kinase Phosphorylierung von VASP in intakten Thrombozyten oder Rattenmesangialzellen. KT5823 wurde auch gezeigt, dass es spontane Apoptose von Neutrophilen dosisabhängig hemmt, was darauf hindeutet, dass cGK ein Mediator der spontanen Apoptose von Neutrophilen ist.


KT5823 (CAS 126643-37-6) Literaturhinweise

  1. KT5823 hemmt die cGMP-abhängige Proteinkinase-Aktivität in vitro, jedoch nicht in intakten menschlichen Blutplättchen und Mesangialzellen der Ratte.  |  Burkhardt, M., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 33536-41. PMID: 10922374
  2. Die Hemmung von cGMP-abhängigen Proteinkinasen vermindert die spontane Apoptose der Neutrophilen stark.  |  Brunetti, M., et al. 2002. Biochem Biophys Res Commun. 297: 498-501. PMID: 12270121
  3. Hemmung der Herabregulierung des Histamin-H1-Rezeptors durch KT5823, einen Proteinkinase-G-Inhibitor.  |  Miyoshi, K., et al. 2003. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 25: 343-7. PMID: 12851655
  4. Die Guanylylzyklase-Inhibitoren NS2028 und ODQ und der Proteinkinase G (PKG)-Inhibitor KT5823 lösen die apoptotische DNA-Fragmentierung in immortalisierten Gebärmutterepithelzellen aus: anti-apoptotische Effekte von basalem cGMP/PKG.  |  Chan, SL. and Fiscus, RR. 2003. Mol Hum Reprod. 9: 775-83. PMID: 14614039
  5. Signalübertragung in der zirkadianen Uhr von Säugetieren: der NO/cGMP-Signalweg.  |  Golombek, DA., et al. 2004. Neurochem Int. 45: 929-36. PMID: 15312987
  6. KT5823 aktiviert menschliche Neutrophile und hemmt nicht die cGMP-abhängige Proteinkinase-Phosphorylierung von Vimentin.  |  Wyatt, TA., et al. 1991. Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 74: 3-14. PMID: 1666198
  7. KT5823 moduliert die Expression, Aktivität und Glykosylierung des Natriumjodid-Symporters in Schilddrüsen- und Brustkrebszellen auf unterschiedliche Weise.  |  Beyer, S., et al. 2011. Endocrinology. 152: 782-92. PMID: 21209020
  8. K-252-Verbindungen, neuartige und wirksame Inhibitoren der Proteinkinase C und der zyklischen nukleotidabhängigen Proteinkinasen.  |  Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
  9. Decorin schützt Herzmuskelzellen vor simulierten Ischämie-/Reperfusionsverletzungen.  |  Gáspár, R., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32731559
  10. Möglichkeiten und Grenzen von PKA/PKG-Inhibitoren für Thrombozytenstudien.  |  Shpakova, V., et al. 2022. Platelets. 33: 859-868. PMID: 34845961
  11. Regulierung der Funktion des kardialen Ryanodin-Rezeptors durch die zyklische GMP-abhängige Proteinkinase G.  |  Gonano, LA., et al. 2022. Curr Res Physiol. 5: 171-178. PMID: 35356048
  12. Natriuretisches C-Typ-Peptid reguliert die Expression und Sekretion des antibakteriellen Peptids S100A7 in der Ziegen-Mammadrüse durch den PKG/JNK/c-Jun-Signalweg.  |  Fan, M., et al. 2022. Front Vet Sci. 9: 822165. PMID: 35498722
  13. Isochinolinsulfonamide, neue und potente Inhibitoren der zyklischen nukleotidabhängigen Proteinkinase und der Proteinkinase C.  |  Hidaka, H., et al. 1984. Biochemistry. 23: 5036-41. PMID: 6238627

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KT5823, 100 µg

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