Date published: 2025-9-7

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Ko 143 (CAS 461054-93-3)

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Alternative Namen:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
Anwendungen:
Ko 143 ist ein selektiver BCRP-Multidrug-Transporter-Inhibitor
CAS Nummer:
461054-93-3
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
469.57
Summenformel:
C26H35N3O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ko 143 ist ein potent und selektiver ABCG2 (Brustkrebsresistenzprotein Multidrug-Transporter, BCRP) Inhibitor (EC90 = 26 nM). Es zeigt eine Selektivität von mehr als 200-fach gegenüber P-gp und MRP-1 Transportern. Ko 143 erhöht auch die intrazelluläre Arzneimittelakkumulation und hebt die durch BCRP vermittelte Multidrug-Resistenz auf.


Ko 143 (CAS 461054-93-3) Literaturhinweise

  1. Hemmung des BCRP-vermittelten Arzneimittel-Effluxes durch Indolyldiketopiperazine vom Fumitremorgin-Typ.  |  van Loevezijn, A., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 29-32. PMID: 11140726
  2. Potente und spezifische Hemmung des Brustkrebs-Resistenzproteins Multidrug Transporter in vitro und im Mausdarm durch ein neues Analogon von Fumitremorgin C.  |  Allen, JD., et al. 2002. Mol Cancer Ther. 1: 417-25. PMID: 12477054
  3. Das Brustkrebs-Resistenzprotein der Maus (Bcrp1/Abcg2) vermittelt die Etoposid-Resistenz und den Etoposid-Transport, aber die orale Verfügbarkeit von Etoposid wird in erster Linie durch P-Glykoprotein begrenzt.  |  Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
  4. Brustkrebsresistenzprotein-vermittelter Efflux von Luteolinglucuroniden in HeLa-Zellen, die die UDP-Glucuronosyltransferase 1A9 überexprimieren.  |  Tang, L., et al. 2014. Pharm Res. 31: 847-60. PMID: 24092055
  5. Jadomycine sind zytotoxisch für ABCB1-, ABCC1-, und ABCG2-überexprimierende MCF7-Brustkrebszellen.  |  Issa, ME., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 255-69. PMID: 24231527
  6. Biolumineszenz-Bildgebung des Medikamenten-Effluxes an der Blut-Hirn-Schranke, vermittelt durch den Transporter ABCG2.  |  Bakhsheshian, J., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 20801-6. PMID: 24297888
  7. Die Rolle von ABCG2 beim Transport des Säugetier-Lignans Enterolacton und seiner Sekretion in die Milch bei Abcg2-Knockout-Mäusen.  |  Miguel, V., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 943-6. PMID: 24568887
  8. Die Hemmung des Brustkrebs-Resistenzproteins (ABCG2) in menschlichen myeloischen dendritischen Zellen führt zu starken tolerogenen Funktionen während der LPS-Stimulation.  |  Jin, JO., et al. 2014. PLoS One. 9: e104753. PMID: 25111504
  9. Der EGFR-Signalweg reguliert die BCRP-Expression in NSCLC-Zellen: Rolle von Erlotinib.  |  Porcelli, L., et al. 2014. Curr Drug Targets. 15: 1322-30. PMID: 25479544
  10. Das Antiepileptikum Lamotrigin ist ein Substrat des Brustkrebs-Resistenzproteins (ABCG2) von Maus und Mensch.  |  Römermann, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 93: 7-14. PMID: 25645391
  11. Charakterisierung des Multidrug-Transporter-vermittelten Effluxes von Avermectinen in Neuroblastom-Zelllinien von Mensch und Maus.  |  Dalzell, AM., et al. 2015. Toxicol Lett. 235: 189-98. PMID: 25865432
  12. Der Inhibitor Ko143 ist nicht spezifisch für ABCG2.  |  Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
  13. Verbesserte Wirksamkeit der photodynamischen Therapie durch Hemmung von ABCG2 bei Kolonkarzinomen.  |  Kim, JH., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 504. PMID: 26149077
  14. Zusammenspiel von metabolisierenden Enzymen und Transportern von Xenobiotika.  |  Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
  15. Efflux-Transport von Chrysin- und Apigeninsulfaten in HEK293-Zellen, die SULT1A3 überexprimieren: Die Rolle des Multidrug Resistance-associated Protein 4 (MRP4/ABCC4).  |  Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395

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Ko 143, 1 mg

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