Ketorolac (tromethamine salt) (CAS 74103-07-4)
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Ketorolac (Tromethaminsalz) hemmt sowohl die Isoformen von Cox in rekombinanten Ratten- und Menschenenzymsystemen. Ketorolac hemmt die Ratte Cox-1 (IC50 von 0,27 µM), Ratte Cox-2 (IC50 von 2,06 µM), menschliche Cox-1 (IC50 von 1,23 µM) und menschliche Cox-2 (IC50 von 3,50 µM). Der (S)-Enantiomer von Ketorolac mit Ratte Cox-1 (IC50 von 0,10 µM) ist etwa doppelt so wirksam wie das Racemat, während der (R)-Enantiomer (IC50 von > 100 µM) praktisch ohne Aktivität ist. Ketorolac zeigt eine Hemmung der Eicosanoidbildung in HEL-Zellen (Cox-1, IC50 von 0,025 µM) und LPS-stimulierten Mono Mac 6-Zellen (Cox-2, IC50 von 0,039 µM), hemmt aber die NO-Anreicherung in Supernatanten von LPS-stimulierten RAW 264.7-Zellen nicht signifikant bis zu 300 µM. Ketorolac hemmt signifikant die Thymidin-Inkorporation menschlicher Osteoblasten (hOBs) nach 24-stündiger Behandlung in dosisabhängiger Weise und hemmt die Proliferation und stoppt den Zellzyklus in der G0/G1-Phase in hOBs.
Ketorolac (tromethamine salt) (CAS 74103-07-4) Literaturhinweise
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