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JNK Inhibitor XI ist eine zellpermeable Benzothiazolverbindung, die die JNK-Kinaseaktivität (IC50 = 1,8 µM gegen ATF2-Phosphorylierung durch JNK1) durch Konkurrenz mit der Substratbindung (IC50 = 0.16 µM gegen die Bindung von pepJIP1 an JNK2), während es gegenüber zwei anderen Kinasen (IC50 >100 µM gegen p38α und Akt) und zwei anderen Proteasen (IC50 >50 bzw. >100 µM gegen Furin und LF) eine deutlich geringere Aktivität aufweist. Es wurde gezeigt, dass es die zelluläre c-Jun-Phosphorylierung nach TNF-α-Stimulation selbst in HeLa-Kulturen mit überexprimiertem c-Jun-Substrat wirksam blockiert (IC50 = 15 µM) und eine günstige Stabilität in Rattenmikrosomen- (t1/2 = 70 min) sowie Plasmastabilitätsassays (80 % verbleibend nach 60 min) bei 37°C aufweist.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
JNK Inhibitor XI, 10 mg | sc-364743 | 10 mg | $150.00 |