Date published: 2025-9-7

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JNJ 17203212 (CAS 821768-06-3)

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Alternative Namen:
4-[3-(TRIFLUOROMETHYL)-PYRIDIN-2-YL]-N-[5-(TRIFLUOROMETH YL)-PYRIDIN-2-YL]-1-PIPERAZINECARBOXAMIDE
Anwendungen:
JNJ 17203212 ist ein hochaffiner TRPV1-Rezeptorantagonist
CAS Nummer:
821768-06-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
419.33
Summenformel:
C17H15F6N5O
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
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JJNJ 17203212 ist ein hochaffiner Transient-Receptor-Potential-Vanilloid 1 (TRPV1)-Rezeptor-Antagonist. TRPV1 ist ein Capsaicin-Rezeptor, der sich wie ein nicht-selektiver Kationenkanal verhält, der hauptsächlich in den sensorischen Neuronen zu finden ist und speziell schmerzhafte Reize, niedrigen pH-Wert und Hitze erkennt. Die Verbindung wurde zur Untersuchung von TRPV1 in den sensorischen Reflexen von Nagetieren und Meerschweinchen eingesetzt. Forschungsergebnisse deuten darauf hin, dass JNJ 17203212 den Schwellenwert für die Aktivierung des Miktionsreflexes bei Blasenstudien an Nagetieren anhebt und bei Ratten die Überempfindlichkeit des Dickdarms abschwächt.


JNJ 17203212 (CAS 821768-06-3) Literaturhinweise

  1. Identifizierung und biologische Bewertung von 4-(3-Trifluormethylpyridin-2-yl)piperazin-1-carbonsäure-(5-Trifluormethylpyridin-2-yl)amid, einem hochaffinen TRPV1 (VR1)-Vanilloidrezeptor-Antagonisten.  |  Swanson, DM., et al. 2005. J Med Chem. 48: 1857-72. PMID: 15771431
  2. Selektive Blockade des Capsaicin-Rezeptors TRPV1 mildert Schmerzen bei Knochenkrebs.  |  Ghilardi, JR., et al. 2005. J Neurosci. 25: 3126-31. PMID: 15788769
  3. Pharmakologie und antitussive Wirksamkeit von 4-(3-Trifluormethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-carbonsäure-(5-Trifluormethyl-pyridin-2-yl)-amid (JNJ17203212), einem Transient-Rezeptor-Potential-Vanilloid-1-Antagonisten bei Meerschweinchen.  |  Bhattacharya, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 323: 665-74. PMID: 17690251
  4. Die selektive pharmakologische Blockade des TRPV1-Rezeptors unterdrückt die sensorischen Reflexe der Nagerblase.  |  Cefalu, JS., et al. 2009. J Urol. 182: 776-85. PMID: 19539322
  5. TRPV1-Spleißvarianten: Struktur und Funktion.  |  Schumacher, MA. and Eilers, H. 2010. Front Biosci (Landmark Ed). 15: 872-82. PMID: 20515731
  6. Ein neuartiger TRPV1-Rezeptor-Antagonist JNJ-17203212 schwächt die Überempfindlichkeit des Dickdarms bei Ratten ab.  |  Wiskur, BJ., et al. 2010. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 32: 557-64. PMID: 21132125
  7. Erhöhte Funktion des pronezizeptiven TRPV1 auf der Ebene des Gelenks in einem Rattenmodell für Osteoarthritis-Schmerzen.  |  Kelly, S., et al. 2015. Ann Rheum Dis. 74: 252-9. PMID: 24152419
  8. Furanocumarine sind eine neue Klasse von Modulatoren für den Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-Kanal Typ 1 (TRPV1).  |  Chen, X., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 9600-10. PMID: 24569998
  9. Zwei TRPV1-Rezeptorantagonisten sind in zwei verschiedenen experimentellen Migränemodellen wirksam.  |  Meents, JE., et al. 2015. J Headache Pain. 16: 57. PMID: 26109436
  10. Der Darmmikrobiota-Metabolit Capsiat fördert die Gpx4-Expression durch Aktivierung von TRPV1, um die durch Ischämie und Reperfusion induzierte Ferroptose im Darm zu hemmen.  |  Deng, F., et al. 2021. Gut Microbes. 13: 1-21. PMID: 33779497

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