Date published: 2025-10-26

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JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5)

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Alternative Namen:
(3,4-Dihydro-2H-pyrano[2,3-b]quinolin-7-yl)-(cis-4-methoxycyclohexyl)-methanone
Anwendungen:
JNJ 16259685 ist ein nicht-konkurrierender Antagonist am mGluR-1
CAS Nummer:
409345-29-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
325.4
Summenformel:
C20H23NO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

JNJ 16259685 ist ein subnanomolarer, nicht-kompetitiver mGluR-1-Antagonist (Ki = 0,34 nM). Es hemmt die Glutamat-induzierte Ca2+-Antwort beim menschlichen mGluR-1 (IC50 = 0,55 nM). Es ist selektiv gegenüber mGluR-5 (> 400-fach). Es zeigt keine Aktivität bei mGluR-2, mGluR-3, mGluR-4, mGluR-6, AMPA oder NMDA-Rezeptoren (IC50> 10 μM). JNJ 16259685 ist ein Inhibitor von mGluR-1a und mGluR-1b.


JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5) Literaturhinweise

  1. Regulierung der Motivation zur Selbstverabreichung von Ethanol durch mGluR5 bei alkoholpräferierenden (P) Ratten.  |  Besheer, J., et al. 2008. Alcohol Clin Exp Res. 32: 209-21. PMID: 18162077
  2. Die dendritische Glutamatfreisetzung bewirkt eine autokrine Aktivierung von mGluR1 in Purkinje-Zellen des Kleinhirns.  |  Shin, JH., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 746-50. PMID: 18174329
  3. Auswirkungen von Subtyp-selektiven mGluR-Antagonisten der Gruppe I auf die durch 4-Aminopyridin/CGP 55845 induzierte synchrone Aktivität in adulten Meerschweinchen-Hippocampus-Scheiben.  |  Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
  4. Optische Messungen von mGluR1-Konformationsänderungen zeigen schnelle Aktivierung, langsame Deaktivierung und Sensibilisierung.  |  Marcaggi, P., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 11388-93. PMID: 19549872
  5. Die Rolle des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 1 beim Harmalin-induzierten Tremor bei Ratten.  |  Kolasiewicz, W., et al. 2009. J Neural Transm (Vienna). 116: 1059-63. PMID: 19551466
  6. Synthese und Bewertung von 6-[1-(2-[(18)F]fluoro-3-pyridyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]chinolin für die Positronen-Emissions-Tomographie zur Darstellung des metabotropen Glutamatrezeptors Typ 1 im Gehirn.  |  Fujinaga, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 102-10. PMID: 21172734
  7. Metabotrope Glutamatrezeptoren: ihr therapeutisches Potenzial bei Angstzuständen.  |  Spooren, W., et al. 2010. Curr Top Behav Neurosci. 2: 391-413. PMID: 21309118
  8. Östrogenrezeptoren und metabotrope Glutamatrezeptoren vom Typ 1 sind beim Schutz kortikaler Neuronen vor β-Amyloid-Toxizität voneinander abhängig.  |  Spampinato, SF., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 12-20. PMID: 21984253
  9. Eine späte Phase der LTD in kultivierten Purkinje-Zellen des Kleinhirns erfordert anhaltende Dynamin-vermittelte Endozytose.  |  Linden, DJ. 2012. J Neurophysiol. 107: 448-54. PMID: 22049330
  10. Der Alkoholkonsum von Mäusen erfordert eine intakte Signalisierung des metabotropen Glutamatrezeptors der Gruppe 1 im zentralen Kern der Amygdala.  |  Cozzoli, DK., et al. 2014. Neuropsychopharmacology. 39: 435-44. PMID: 23966068
  11. mGluR1 im Nucleus accumbens reguliert den Alkoholkonsum bei Mäusen unter eingeschränkten Zugangsbedingungen.  |  Lum, EN., et al. 2014. Neuropharmacology. 79: 679-87. PMID: 24467847
  12. Die Aktivität der Proteinkinase C Epsilon im Nucleus Accumbens und im Zentralkern der Amygdala vermittelt den Konsum von Binge Alcohol.  |  Cozzoli, DK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 79: 443-51. PMID: 25861702
  13. Auswirkungen von metabotropen Glutamat-Rezeptor-Antagonisten der Gruppe I auf die Empfindlichkeit gegenüber der Größe des Verstärkers und der verzögerten Verstärkung in einer Delay-Discounting-Aufgabe bei Ratten: Beitrag der Reihenfolge der Verzögerungspräsentation.  |  Yates, JR., et al. 2017. Behav Brain Res. 322: 29-33. PMID: 28088471

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