Date published: 2025-10-10

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IRL-2500 (CAS 169545-27-1)

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Alternative Namen:
IRL-2500 is known as an ETB antagonist.
Anwendungen:
IRL-2500 ist ein starker Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der den ETB-Rezeptor-vermittelten Blutdruckanstieg und den renalen Gefäßwiderstand hemmen kann.
CAS Nummer:
169545-27-1
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
573.69
Summenformel:
C36H35N3O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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IRL-2500 ist ein potenter und selektiver Endothelin-Rezeptor-Antagonist. IRL-2500 zeigt eine Selektivität für ETB-Rezeptoren mit einem IC50-Wert von 1,3 für ETB-Rezeptoren und 94 nM für ETA-Rezeptoren. In vivo wurde festgestellt, dass IRL-2500 die durch ETB-Rezeptoren vermittelte Blutdruckerhöhung bei Ratten hemmt. Auch in vivo konnte IRL-2500 die renale Gefäßwiderstandskraft bei Ratten hemmen.


IRL-2500 (CAS 169545-27-1) Literaturhinweise

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  2. Wirkung eines neuen bifunktionalen Endothelin-Rezeptor-Antagonisten, IRL 3630A, auf die Atemmechanik von Meerschweinchen.  |  Makatani, M., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 406: 139-47. PMID: 11011045
  3. Verwendung von A-192621 und IRL-2500 zur Entlarvung der gefäßerweiternden Rolle der Endothelin-ET(B)-Rezeptoren im Mesenterium und in der Niere.  |  Leung, SW., et al. 2002. J Cardiovasc Pharmacol. 39: 533-43. PMID: 11904527
  4. Intraklinische Endothelin-Signale lösen IP3-abhängige Erhöhungen des nukleoplasmatischen Ca²⁺ in adulten Herzmyozyten aus.  |  Merlen, C., et al. 2013. J Mol Cell Cardiol. 62: 189-202. PMID: 23756157
  5. Die Verbesserung des durch Kälteverletzungen verursachten Hirnödems bei Mäusen durch Endothelin-ETB-Antagonisten geht mit einer Verringerung der Matrixmetalloproteinase 9 und des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors A einher.  |  Michinaga, S., et al. 2015. Eur J Neurosci. 42: 2356-70. PMID: 26174228
  6. Entwurf, Synthese und biologische Bewertung von allosterischen Effektoren, die die CO-Freisetzung aus Carboxyhämoglobin erhöhen.  |  Goldstein, SR., et al. 2018. ACS Med Chem Lett. 9: 714-718. PMID: 30034606
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  9. Wirkungen des ETB-selektiven Antagonisten IRL 2500 bei bewusster spontaner Hypertonie und Wistar-Kyoto-Ratten.  |  Webb, RL., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S389-92. PMID: 8587423
  10. Charakterisierung eines potenten und selektiven Endothelin-B-Rezeptor-Antagonisten, IRL 2500.  |  Balwierczak, JL., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S393-6. PMID: 8587424
  11. Endothelin löst den Glutamat-Efflux in Kulturen von Rattenastrozyten aus.  |  Sasaki, Y., et al. 1997. J Neurochem. 68: 2194-200. PMID: 9109548
  12. Regionale Unterschiede im Auftreten von vaskulären kontraktilen Endothelin-B-Rezeptoren nach Organkultur.  |  Adner, M., et al. 1998. Cardiovasc Res. 37: 254-62. PMID: 9539881
  13. Entdeckung von IRL 3461: ein neuartiger und wirksamer Endothelin-Antagonist mit ausgewogener ETA/ETB-Affinität.  |  Sakaki, J., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2241-6. PMID: 9873521

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