Date published: 2025-9-12

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Indibulin (CAS 204205-90-3)

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Alternative Namen:
D-24851
Anwendungen:
Indibulin ist ein Mikrotubuli-Destabilisator
CAS Nummer:
204205-90-3
Molekulargewicht:
389.83
Summenformel:
C22H16ClN3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Ein Mikrotubuli-Destabilisator, der die Tubulinpolymerisation blockiert (IC50 = 0,3 μM). Blockiert das Fortschreiten des Zellzyklus in der Metaphase und zeigt in vitro Antitumoraktivität gegen eine Vielzahl von malignen Erkrankungen (IC50-Werte von 0,036-0,285 μM). Es hat sich gezeigt, dass es im Yoshida AH13 Ratten-Sarkom-Modell in vivo eine vollständige Tumorremission auslöst. Keine Neurotoxizität aufgrund der Fähigkeit, zwischen posttranslational modifiziertem Tubulin in reifen neuronalen Mikrotubuli und weniger modifiziertem Tubulin in unreifen neuronalen oder nichtneuronalen Mikrotubuli zu unterscheiden. Zeigt auch orale Verfügbarkeit und Wirksamkeit gegenüber MDR-Tumorzellen.


Indibulin (CAS 204205-90-3) Literaturhinweise

  1. D-24851, ein neuartiger synthetischer Mikrotubuli-Inhibitor, übt in vivo eine heilende antitumorale Aktivität aus, zeigt Wirksamkeit gegenüber multiresistenten Tumorzellen und ist nicht neurotoxisch.  |  Bacher, G., et al. 2001. Cancer Res. 61: 392-9. PMID: 11196193
  2. Der Mikrotubuli-Inhibitor D-24851 induziert den p53-unabhängigen apoptotischen Zelltod in malignen Gliomzellen durch Bcl-2-Phosphorylierung und Bax-Translokation.  |  Ito, H., et al. 2005. Int J Oncol. 26: 589-96. PMID: 15703812
  3. Entwurf, Synthese und Zytotoxizität neuer Podophyllotoxin-Derivate.  |  Yu, PF., et al. 2008. Chem Pharm Bull (Tokyo). 56: 831-4. PMID: 18520089
  4. Indibulin, ein neuartiger Mikrotubuli-Inhibitor, unterscheidet zwischen reifem neuronalem und nicht-neuronalem Tubulin.  |  Wienecke, A. and Bacher, G. 2009. Cancer Res. 69: 171-7. PMID: 19118000
  5. Indibulin dämpft die Mikrotubuli-Dynamik und erzeugt eine synergistische antiproliferative Wirkung mit Vinblastin in MCF-7-Zellen: Auswirkungen auf die Krebs-Chemotherapie.  |  Kapoor, S., et al. 2018. Sci Rep. 8: 12363. PMID: 30120268
  6. Synthese und Anti-Brustkrebs-Aktivität von neuen Indibulin-verwandten Diarylpyrrol-Derivaten.  |  Saeedian Moghadam, E., et al. 2019. Daru. 27: 179-189. PMID: 30891679
  7. Photorelease von Pyridinen unter Verwendung einer metallfreien, photoremovierbaren Schutzgruppe.  |  Tang, XJ., et al. 2020. Angew Chem Int Ed Engl. 59: 18386-18389. PMID: 32671906
  8. Von der Nordsee zum Repurposing von Medikamenten: die antiseptische Wirkung von Halimid und Plinabulin.  |  Copmans, D., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35215359
  9. BPR0C261, ein Analogon des Mikrotubuli-Unterbrechungsmittels D-24851, erhöht die Radiosensitivität von menschlichen nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen über p53-abhängige und p53-unabhängige Wege.  |  Leu, JD., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430560
  10. Der β-III-Tubulinspiegel bestimmt die durch das Colchicin-bindende Mittel Indibulin induzierte Neurotoxizität.  |  Kumari, A., et al. 2023. ACS Chem Neurosci. 14: 19-34. PMID: 36541944

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