Molekülstruktur von HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), CAS-Nummer: 88070-98-8
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)
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Alternative Namen:
6-(Bromomethylene)tetrahydro-3-(1-naphthaleneyl)-2H-pyran-2-one
Anwendungen:
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) ist ein Inhibitor der Ca-unabhängigen PLA2 und der Mg-abhängigen PAP
CAS Nummer:
88070-98-8
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
317.18
Summenformel:
C16H13BrO2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Haloenol-Lacton (HELSS) ist ein potenter und irreversibler Inhibitor, der selektiv und kovalent an myokardiale Gruppe VI iPLA2 (calcium-unabhängige Phospholipase A2) bindet. Gruppe VI iPLA2 (calcium-unabhängige Phospholipase A2) ist ein Mediator für die Arachidonsäure-Freisetzung aus aortischen glatten Zellen, die durch Vasopressin induziert wird. Die Inhibition der Arachidonsäure-Freisetzung wurde als saturierbar und spezifisch aufgrund der 1000-fachen Selektivität von HELSS für die Inhibition der calcium-unabhängigen gegenüber der calcium-abhängigen PLA2 festgestellt. HELSS wurde auch beobachtet, die zelluläre cytosolische magnesiumabhängige PAP (Phosphatidinsäure-Phosphohydrolase)-Aktivität in intakten P388D1-Makrophagen zu inhibieren. Es wird bemerkt, dass diese Verbindung auch ein GST (Glutathion-S-Transferase)-Inhibitor ist, der helfen kann, GST-vermittelte Arzneimittelresistenz zu verhindern. HELSS (Haloenol-Lacton-Selbstmord-Substrat, BEL, Bromoenol-Lacton) ist ein Inhibitor von Chymotrypsin.
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) Literaturhinweise
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Inhibitor von:
Chymotrypsin, group IIC sPLA2, group VI iPLA2, GST, iPLA2, und PAP.Bestellinformation
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