Date published: 2025-9-11

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HC 067047 (CAS 883031-03-6)

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Alternative Namen:
2-Methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
Anwendungen:
HC 067047 ist ein selektiver und potenter TRPV4-Antagonist
CAS Nummer:
883031-03-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
471.51
Summenformel:
C26H28F3N3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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HC 067047 ist ein selektiver und potenter TRPV4-Antagonist. Dieser Wirkstoff wurde beschrieben, Ströme durch maus-, menschliche und rattenorthologe TRPV4 reversibel zu inhibieren. Weitere Daten deuten darauf hin, dass HC 067047 die endogene TRPV4-vermittelte Reaktion auf 4-alphaPDH hemmt. HC-067047, ein potenter und selektiver TRPV4-Antagonist, hemmt TRPV4-vermittelte Reaktionen bei Mäusen, Menschen und Ratten wirksam mit IC50-Werten von 17, 48 und 133 nM, respectively.


HC 067047 (CAS 883031-03-6) Literaturhinweise

  1. Die Hemmung des Kationenkanals TRPV4 verbessert die Blasenfunktion bei Mäusen und Ratten mit Cyclophosphamid-induzierter Zystitis.  |  Everaerts, W., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 19084-9. PMID: 20956320
  2. TRPA1 und TRPV4 vermitteln die Paclitaxel-induzierte periphere Neuropathie bei Mäusen über einen Glutathion-empfindlichen Mechanismus.  |  Materazzi, S., et al. 2012. Pflugers Arch. 463: 561-9. PMID: 22258694
  3. Der TRPV4-Kanal trägt zur Serotonin-induzierten pulmonalen Vasokonstriktion und der erhöhten vaskulären Reaktivität bei chronisch hypoxischer pulmonaler Hypertonie bei.  |  Xia, Y., et al. 2013. Am J Physiol Cell Physiol. 305: C704-15. PMID: 23739180
  4. Transient-Rezeptor-Potential-Vanilloid 4 vermittelt die durch Hypotonie induzierte Verstärkung der synaptischen Übertragung in Hippocampus-Scheiben.  |  Li, L., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 854-62. PMID: 23826708
  5. TRPV4 aktiviert autonome und verhaltensbezogene Wärmeabwehrreaktionen bei Wistar-Ratten.  |  Vizin, RC., et al. 2015. Acta Physiol (Oxf). 214: 275-89. PMID: 25739906
  6. Die Blockierung des Transient-Receptor-Potential-Vanilloids 4 hemmt das Hirnödem bei Mäusen, die einen Verschluss der mittleren Hirnarterie erlitten haben.  |  Jie, P., et al. 2015. Front Cell Neurosci. 9: 141. PMID: 25914628
  7. Die Blockierung des Transient-Receptor-Potential-Vanilloids 4 lindert die Ischämie-/Reperfusionsverletzung des Herzmuskels bei Mäusen.  |  Dong, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 42678. PMID: 28205608
  8. TRPV4-induzierte Entzündungsreaktion ist am neuronalen Tod im Pilocarpin-Modell der Temporallappenepilepsie bei Mäusen beteiligt.  |  Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
  9. Der selektive TRPV4-Kanalantagonist HC-067047 schwächt die mechanische Allodynie bei diabetischen Mäusen ab.  |  Dias, FC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 856: 172408. PMID: 31129158
  10. Die Blockade von Transient Receptor Potential Vanilloid 4 verbessert die Antioxidation nach Myokardischämie/Reperfusion.  |  Wu, Q., et al. 2019. Oxid Med Cell Longev. 2019: 7283683. PMID: 31308876
  11. PIEZO1 und TRPV4, die unterschiedliche Mechano-Sensoren in den osteoblastischen MC3T3-E1-Zellen sind, verändern die Zellproliferation.  |  Yoneda, M., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31597314
  12. Veränderung der TRPV4-Aktivität durch Acetaminophen.  |  Nakagawa, F., et al. 2020. Heliyon. 6: e03301. PMID: 32051870
  13. Beteiligung von TRPV4 an Veränderungen der schnell inaktivierenden Kaliumkanäle in der frühen Phase des Pilocarpin-induzierten Status epilepticus bei Mäusen.  |  Xu, W., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 856-867. PMID: 34415059
  14. Pharmakologische Hemmung von Transient Receptor Potential Vanilloid 4 reduziert das vasogene Ödem nach traumatischer Hirnverletzung bei Mäusen.  |  Michinaga, S., et al. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1759-1766. PMID: 34719652
  15. Die Verabreichung von Ketamin verbessert die durch Anästhesie und Operationen verursachte kognitive Dysfunktion durch Aktivierung der Öffnung des TRPV4-Kanals.  |  Li, Q., et al. 2022. Exp Ther Med. 24: 478. PMID: 35761804

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HC 067047, 10 mg

sc-361204
10 mg
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HC 067047, 50 mg

sc-361204A
50 mg
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