Date published: 2025-9-7

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H-7, Dihydrochloride (CAS 108930-17-2)

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Alternative Namen:
1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)-2-methylpiperazine dihydrochloride
Anwendungen:
H-7, Dihydrochloride ist ein ATP-kompetitiver Ser/Thr-Kinase-Inhibitor
CAS Nummer:
108930-17-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
364.29
Summenformel:
C14H17N3O2S•2HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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H-7, Dihydrochlorid ist ein zell-durchlässiger, reversibler, ATP-kompetitiver Ser/Thr-Kinase-Inhibitor. H-7 ist ein breites Spektrum an Kinase-Inhibitoren, die gezeigt haben, MYLK (MLCK) (Ki=97 µM), cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA) (Ki = 3,0 µM), Proteinkinase C (PKC) (Ki = 6,0 µM) und cGMP-abhängige Proteinkinase (cGKI, PKG) (Ki = 5,8 µM) zu hemmen. H-7 hemmt die Zellinvasion und Metastasierung in B16BL6-Krebszellen über den PKC/MEK/ERK-Pfad. Dieser Wirkstoff wird gezeigt, Topo I und II in murinen L929-Zellen zu hemmen und Apoptose durch PKC-Inhibition zu induzieren.


H-7, Dihydrochloride (CAS 108930-17-2) Literaturhinweise

  1. Die Vorbehandlung mit einem PKC-Inhibitor löst die TNF-alpha-induzierte Apoptose in TNF-alpha-resistenten B16-Melanomzellen BL6 aus.  |  Nishida, S., et al. 2003. Life Sci. 74: 781-92. PMID: 14654170
  2. Die Struktur und die biologischen Aktivitäten des weit verbreiteten Proteinkinase-Inhibitors H7 unterscheiden sich je nach kommerzieller Quelle.  |  Quick, J., et al. 1992. Biochem Biophys Res Commun. 187: 657-63. PMID: 1530623
  3. Der Proteinkinase-C-Inhibitor H7 hemmt die Invasion und Metastasierung von Tumorzellen in Mausmelanomen durch Unterdrückung von ERK1/2.  |  Tsubaki, M., et al. 2007. Clin Exp Metastasis. 24: 431-8. PMID: 17636410
  4. Isochinolinsulfonamide, neue und potente Inhibitoren der zyklischen nukleotidabhängigen Proteinkinase und der Proteinkinase C.  |  Hidaka, H., et al. 1984. Biochemistry. 23: 5036-41. PMID: 6238627
  5. 1-(5-Isochinolinsulfonyl)-2-methylpiperazin (H-7) ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C in Kaninchenplättchen.  |  Kawamoto, S. and Hidaka, H. 1984. Biochem Biophys Res Commun. 125: 258-64. PMID: 6239622
  6. Modulation der Topoisomerase-Aktivitäten durch den Tumor-Nekrose-Faktor.  |  Baloch, Z., et al. 1995. Cell Immunol. 160: 98-103. PMID: 7842491

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