Date published: 2025-10-26

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

GW 590735 (CAS 622402-22-6)

0.0(0)
Produkt bewertenBitte stellen Sie eine Frage

Anwendungen:
GW 590735 ist ein potenter und selktiver Agonist von PPARα
CAS Nummer:
622402-22-6
Molekulargewicht:
478.5
Summenformel:
C23H21F3N2O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Die Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPARs) α, δ und γ sind ligandenaktivierte Transkriptionsfaktoren, die eine Schlüsselrolle in der Lipidhomöostase spielen. Die Aktivierung von PPARα führt über eine Hochregulierung von ApoA1, der Hauptlipoproteinkomponente von HDL, zu einer erhöhten Ausscheidung von triglyceridreichem (TG) VLDL (Very Low Density Lipoprotein) und zu einer Verringerung der Plasmaspiegel von ApoCIII (1). GW 590735 ist ein selektiver und potenter Agonist von PPARα mit einem EC50-Wert von 4 nM für die Expression eines GAL4-responsiven Reportergens und einer mindestens 500-fachen Selektivität gegenüber PPARδ und PPARγ (1).


GW 590735 (CAS 622402-22-6) Literaturhinweise

  1. Substituierte 2-[(4-Aminomethyl)phenoxy]-2-methylpropionsäure PPARalpha-Agonisten. 1. Entdeckung einer neuen Reihe potenter HDLc-Erhöhungsmittel.  |  Sierra, ML., et al. 2007. J Med Chem. 50: 685-95. PMID: 17243659
  2. Die Behandlung von Dyslipidämie - was ist noch in der Pipeline?  |  Rau, O., et al. 2008. ChemMedChem. 3: 206-21. PMID: 17963209
  3. Die Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR) delta fördert die Umkehrung mehrerer Stoffwechselanomalien, reduziert den oxidativen Stress und erhöht die Fettsäureoxidation bei mäßig übergewichtigen Männern.  |  Risérus, U., et al. 2008. Diabetes. 57: 332-9. PMID: 18024853
  4. PPAR-beta/delta-Agonisten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes und Dyslipidämie: ein adoptiertes Waisenkind, das noch ein Zuhause sucht.  |  Billin, AN. 2008. Expert Opin Investig Drugs. 17: 1465-71. PMID: 18808307
  5. Von der molekularen Form zu potenten bioaktiven Wirkstoffen II: fragmentbasiertes de novo Design.  |  Proschak, E., et al. 2009. ChemMedChem. 4: 45-8. PMID: 19058280
  6. Der zirkulierende Fibroblasten-Wachstumsfaktor 21 wird durch Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptor-Agonisten, aber nicht durch Ketose beim Menschen induziert.  |  Christodoulides, C., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 3594-601. PMID: 19531592
  7. Ligandenverstärkte Expression und In-Zell-Tests der Ligandenbindungsdomäne des menschlichen Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors alpha.  |  Velkov, T., et al. 2010. Protein Expr Purif. 70: 260-9. PMID: 19782138
  8. Selektive CETP-Hemmung und PPARalpha-Agonismus erhöhen das HDL-Cholesterin und senken das LDL-Cholesterin in humanen ApoB100/humanen CETP-transgenen Mäusen.  |  Hansen, MK., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15: 196-202. PMID: 20332533
  9. Vorhersage des PPARα-Agonismus von Fibraten durch kombinierte MM-Docking-Ansätze.  |  Lannutti, F., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 865-75. PMID: 21414824
  10. Vergleichende Bewertung von Gemcabene und Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-Liganden in Transkriptionstests für Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren: Auswirkungen auf die Behandlung von Hyperlipidämie und Herz-Kreislauf-Erkrankungen.  |  Bisgaier, CL., et al. 2018. J Cardiovasc Pharmacol. 72: 3-10. PMID: 29621036
  11. Strukturgeleitete Entwicklung eines 2-Phenyl-4-Carboxychinolin-Chemotyps zu selektiven PPARα-Agonisten: Neue Ansätze für okulovaskuläre Erkrankungen.  |  Dou, XZ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2717-2722. PMID: 29628329
  12. Fenofibrat reduziert den Schweregrad der Neuroretinopathie in einem Typ-2-Diabetes-Modell, ohne eine Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptor-Alpha-abhängige retinale Genexpression zu induzieren.  |  Enright, JM., et al. 2020. J Clin Med. 10: PMID: 33396512
  13. Wiederherstellung des zellulären NAD(P)H-Spiegels durch PPARα- und LXRα-Stimulation zur Verbesserung des mitochondrialen Komplex-I-Mangels.  |  Frambach, SJCM., et al. 2022. Life Sci. 300: 120571. PMID: 35469913

Bestellinformation

ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

GW 590735, 1 mg

sc-221701
1 mg
$66.00

GW 590735, 5 mg

sc-221701A
5 mg
$398.00