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GSK-J5 ist ein Pyridin-Regio-Isomer von GSK-J4. GSK-J4 ist ein zellpermeables Prodrug, das durch intrazelluläre Esterasen zu GSK-J1, einem Inhibitor von JMJD3, modifiziert wird. Die Histon H3-Lysin 27 (H3K27)-Demethylase JMJD3 spielt eine wichtige Rolle bei der Transkriptionsregulierung der Zelldifferenzierung, der Entwicklung, der Entzündungsreaktion und bei Krebs. Wie GSK-J4 ist auch GSK-J5 zellpermeabel und wird zu einer freien Base hydrolysiert. Die freie Base ist jedoch ein schwacher Inhibitor von JMJD3 (IC50 > 100 μM), was es zu einem idealen inaktiven Kontrollmolekül für die Aufklärung der funktionellen Rolle der JMJD3-Hemmung macht.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GSK-J5 Hydrochloride, 5 mg | sc-490342 | 5 mg | $300.00 |